发明名称 被取代的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物的前药
摘要 本发明提供具有抗病毒作用、特别是具有流感病毒的增殖抑制活性的化合物,更优选是显示帽依赖性核酸内切酶抑制活性的、被取代的3-羟基-4-吡啶酮衍生物的前药。
申请公布号 CN103228653B 申请公布日期 2016.03.16
申请号 CN201180056716.8 申请日期 2011.09.21
申请人 盐野义制药株式会社 发明人 高桥知佳;三神山秀勋;秋山俊行;富田健嗣;垰田善之;河井真;阿南浩辅;宫川雅好;铃木尚之
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 蔡晓菡;孟慧岚
主权项 式(I)所示的化合物、或其制药上可接受的盐,【化1】<img file="FDA0000839733330000011.GIF" wi="750" he="523" />上式(I)中,P<sup>R</sup>为选自下式的基团:a)‑C(=O)‑P<sup>R0</sup>、b)‑C(=O)‑P<sup>R1</sup>、l)‑CH<sub>2</sub>‑O‑C(=O)‑P<sup>R3</sup>、m)‑CH<sub>2</sub>‑O‑C(=O)‑O‑P<sup>R3</sup>、n)‑CH(‑CH<sub>3</sub>)‑O‑C(=O)‑O‑P<sup>R3</sup>、p)‑CH<sub>2</sub>‑O‑C(=O)‑O‑L‑O‑P<sup>R3</sup>、式中,L为直链或支链状的低级亚烷基,P<sup>R0</sup>为可被取代基组F取代的低级烷基,P<sup>R1</sup>为可被取代基组F取代的杂环基,P<sup>R3</sup>为可被取代基组F取代的低级烷基;取代基组F:氧代、低级烷基、羟基低级烷基、氨基、低级烷基氨基、碳环低级烷基、低级烷基羰基、卤素、羟基、羧基、低级烷基羰基氨基、低级烷基羰基氧基、低级烷基氧基羰基、低级烷基氧基、氰基、硝基;其中,碳环低级烷基表示被1或2个以上的碳环基取代的低级烷基;R<sup>1a</sup>为氢;R<sup>2a</sup>为氢;R<sup>3a</sup>为氢、可被取代基组C取代的低级烷基;B<sup>1</sup>为NR<sup>7a</sup>,以及B<sup>2</sup>为CR<sup>5a</sup>R<sup>6a</sup>,R<sup>5a</sup>为氢,R<sup>6a</sup>为氢,以及R<sup>7a</sup>为以下所示的基团:<img file="FDA0000839733330000021.GIF" wi="1794" he="1130" />式中,R<sup>E6</sup>选自取代基组C,m为0~6的整数,m个R<sup>E6</sup>可以相同或不同,R<sup>3a</sup>和R<sup>6a</sup>可与相邻的原子一起形成5~7元的杂环,取代基组C:卤素、氰基、羟基、羧基、氨基、氧代、硝基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷基氧基、羟基低级烷基和卤代低级烷基氧基;低级烷基是碳原子数为1~6的直链或支链状的烷基;低级亚烷基是2价的碳原子数为1~6的直链或支链状的烷基;杂环为在环内具有1个以上从O、S和N中任意选择的相同或不同杂原子的5~6元的芳香族杂环、4~8元的非芳香族杂环。
地址 日本大阪府大阪市