发明名称 |
抗细菌的哌啶基取代的3,4-二氢-1H-[1,8]萘啶酮 |
摘要 |
本发明涉及新颖的抑制Fab I酶活性的式(I)化合物,这些化合物因此对于治疗细菌感染是有用的。本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组合物、以及用于制备这些化合物的化学方法。<img file="DDA0000464743930000011.GIF" wi="844" he="295" /> |
申请公布号 |
CN103917540B |
申请公布日期 |
2016.03.16 |
申请号 |
CN201280039121.6 |
申请日期 |
2012.08.10 |
申请人 |
爱尔兰詹森科学公司 |
发明人 |
J.E.G.圭尔勒蒙特;D.F.A.兰科伊斯;M.M.S.莫特;A.考尔;W.M.A.巴勒曼斯 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
孔青;梁谋 |
主权项 |
一种式 (I) 化合物<img file="862133dest_path_image001.GIF" wi="271" he="96" /> 其特征在于:X表示C并且该<img file="841591dest_path_image002.GIF" wi="29" he="13" />键表示一个双键;或m) X表示N并且该<img file="621328dest_path_image002.GIF" wi="29" he="13" />键表示一个单键; 并且其中 Z<sub>1</sub>表示CH或N; R<sup>1</sup>是氢、C<sub>1‑4</sub>烷基或卤素; R<sup>2</sup>是氢、C<sub>1‑4</sub>烷基或卤素; R<sup>3</sup>是氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、羟基或卤素; R<sup>4</sup>是氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、卤素、芳基、芳氧基、芳基羰基、杂芳基、用芳基或芳氧基取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、或用杂芳基取代的C<sub>1‑6</sub>烷基;并且当取代基R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>位于相邻的位置时,所述R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成一个式=CH‑CH=CH‑CH=的基团,其条件是X表示碳并且<img file="78854dest_path_image002.GIF" wi="29" he="13" />键表示一个单键; 芳基是 苯基;用一个、两个或三个取代基取代的苯基,这些取代基各自独立地选自卤素、羟基、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、多卤代C<sub>1‑4</sub>烷基、多卤代C<sub>1‑4</sub>烷氧基、氰基、硝基和氨基; 杂芳基是 呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、异噻唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、苯并[1,3]二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、2,3‑二氢‑1H‑吲哚基、四氢噻吩基、或喹啉基; 其中每个杂芳基用一个或两个取代基取代,这些取代基各自独立地选自:卤素、氰基、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、C<sub>1‑4</sub>烷基羰基、或苯基; 或其药学上可接受的酸加成盐。 |
地址 |
爱尔兰科克郡 |