发明名称 作为激酶抑制剂化合物的取代的哒嗪羧酰胺化合物
摘要 本发明涉及一种哒嗪衍生物,其具有作为蛋白激酶抑制剂的意外的药物性质并且可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的紊乱,诸如癌症。
申请公布号 CN102098917B 申请公布日期 2016.03.16
申请号 CN200980128355.6 申请日期 2009.06.18
申请人 艾科睿控股公司 发明人 梁从新;李志刚
分类号 A01N43/58(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I 主分类号 A01N43/58(2006.01)I
代理机构 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人 龙淳;李巍
主权项 一种式I的化合物:<img file="FSB0000144844650000011.GIF" wi="610" he="432" />或其盐,其中:R<sub>1</sub>为芳基烷基或杂芳基烷基,各自任选地被1‑4个独立的Z<sup>1</sup>取代;R<sub>3</sub>为氢、羟基、烷氧基或烷基氨基;R<sub>6</sub>为任选取代的芳基、或饱和或不饱和的杂环基,其中R<sub>6</sub>任选地被1‑3个独立地选自烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、羟基烷基、‑C(O)NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>和Z<sup>1</sup>的基团取代;其中它们中的每一个可被进一步任选地取代;R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地选自H、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基,或R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>与氮一起形成杂环基;每个Z<sup>1</sup>为卤素、CN、NO<sub>2</sub>、OR<sup>15</sup>、SR<sup>15</sup>、S(O)<sub>2</sub>OR<sup>15</sup>、NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>全氟烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>全氟烷氧基、1,2‑亚甲基二氧基、C(O)OR<sup>15</sup>、C(O)NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、OC(O)NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、NR<sup>15</sup>C(O)NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、C(NR<sup>16</sup>)NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、NR<sup>15</sup>C(NR<sup>16</sup>)NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、S(O)<sub>2</sub>NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、C(O)R<sup>17</sup>、NR<sup>15</sup>C(O)R<sup>17</sup>、S(O)R<sup>17</sup>、S(O)<sub>2</sub>R<sup>17</sup>、R<sup>16</sup>、氧代、C(O)R<sup>16</sup>、C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR<sup>15</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、NR<sup>15</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>17</sup>,其中n独立地为0‑6,包含0和6;每个R<sup>15</sup>独立地为氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基或C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基;每个R<sup>16</sup>独立地为氢、烯基、炔基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、芳基、杂环基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基或用C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、芳基、或杂环基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;且每个R<sup>17</sup>独立地为C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、芳基、杂环基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基或用C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、芳基、或杂环基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基。
地址 美国佛罗里达州