| 发明名称 | 含氨基类脲与端炔结构单元的嘧啶衍生物、制备方法及应用 | ||
| 摘要 | 本发明属于药物化学领域，公开了一类含氨基脲与端炔结构单元的嘧啶化合物、它们的制备方法及其以赖氨酸特异性去甲基化酶（以下简称LSD1）作为靶标在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以三组分一锅法构筑嘧啶活性片段，随后经取代、氯代和氨化反应制备目标化合物。本发明化合物通式如I所示。<img file="dest_path_image001.GIF" wi="133" he="99" />I，体外抗肿瘤活性实验和LSD1酶抑制活性实验证明，该类化合物通过抑制LSD1的活性，对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，可作为进一步开发的先导化合物，应用于制备抗肿瘤药物。 | ||
| 申请公布号 | CN104119280B | 申请公布日期 | 2016.03.16 |
| 申请号 | CN201410295919.8 | 申请日期 | 2014.06.27 |
| 申请人 | 郑州大学 | 发明人 | 刘宏民;马立英;王博;庞露苹;王志茹;张淼;户彪;郑甲信;马玉培;张笑丹 |
| 分类号 | C07D239/38(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/38(2006.01)I |
| 代理机构 | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人 | 时立新 |
| 主权项 | 含端炔结构单元的嘧啶衍生物,其特征在于，具有通式I所述结构，<img file="535305dest_path_image001.GIF" wi="139" he="77" /> I通式I中R<sub>1</sub>为<img file="452446dest_path_image002.GIF" wi="92" he="54" />、<img file="356817dest_path_image003.GIF" wi="92" he="54" />、<img file="689709dest_path_image004.GIF" wi="92" he="54" />中的任意一个；R<sub>2</sub>为以下几个基团中的任意一个：<img file="504081dest_path_image005.GIF" wi="56" he="45" />、<img file="513494dest_path_image006.GIF" wi="80" he="48" />、<img file="780528dest_path_image007.GIF" wi="97" he="72" />、<img file="917111dest_path_image008.GIF" wi="75" he="53" />、<img file="585990dest_path_image009.GIF" wi="81" he="48" />、<img file="766304dest_path_image010.GIF" wi="125" he="80" />、<img file="520634dest_path_image011.GIF" wi="75" he="48" />、<img file="195328dest_path_image012.GIF" wi="108" he="53" />、<img file="718714dest_path_image013.GIF" wi="93" he="51" />、<img file="335509dest_path_image014.GIF" wi="80" he="48" />、<img file="577134dest_path_image015.GIF" wi="102" he="48" />、<img file="789941dest_path_image016.GIF" wi="44" he="54" />。 | ||
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