一种靶向整合素受体的联合载药胶束及其制备方法

摘要

本发明属生物医药技术领域，涉及一种靶向整合素受体的联合给药胶束及其制备方法。本发明合成了末端羧基修饰的普朗尼克（Pluronic-COOH），并以RGD多肽与羧基通过酰胺键相连，得到RGD肽修饰的普朗尼克共聚物（RGD-Pluronic）；将药物阿霉素（DOX）与普朗尼克（Pluronic）共聚后，采用薄膜水化法包载另一药物紫杉醇（PTX）制备混合胶束（RGD-FP-DP）。本发明可提高胶束的载药量，可以增加抗肿瘤药物在靶部位的药物浓度并可以减少其在非靶部位的蓄积，可以有效地提高药物的治疗指数。

主权项

一种靶向整合素受体的联合载药胶束，其特征在于，由下述质量百分比的组分组成：疏水性的抗肿瘤药物0.1％‑20％，具有整合素受体靶向的RGD肽修饰的两亲性共聚物、与药物共聚的嵌段共聚物和普通嵌段共聚物的混合物为80‑99.9％，该混合物中RGD肽修饰的两亲性共聚物为1％‑20％，与药物共聚的嵌段共聚物为10％‑60％，普通嵌段共聚物为89％‑20％；与药物共聚的嵌段共聚物上共聚的药物为水溶性或疏水性药物，选自阿霉素，盐酸阿霉素，表阿霉素，紫杉醇，多西紫杉醇，长春新碱，硫酸长春新碱，甲氨蝶呤或9‑硝基喜树碱的一种或两种或两种以上；联合载药方式为包载和共聚。