发明名称 新颖的耳他汀衍生物及其用途
摘要 本申请涉及新颖的单甲基耳他汀F的衍生物,涉及制备这些衍生物的方法,涉及这些衍生物用于治疗和/或预防疾病的用途,以及还涉及这些衍生物用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途,所述疾病更具体而言是过度增殖性疾病和/或血管新生性疾病,例如癌性疾病。此类治疗可以单一治疗的形式或者与其它药物或进一步治疗性措施联用来实施。
申请公布号 CN103200950B 申请公布日期 2016.03.16
申请号 CN201180037305.4 申请日期 2011.06.06
申请人 西雅图基因公司 发明人 H-G·莱尔臣;B·斯泰尔特-路德维希;S·戈尔费亚;J·舒马赫;U·科兰兹
分类号 A61K38/08(2006.01)I;C07K7/02(2006.01)I 主分类号 A61K38/08(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 朱黎明
主权项 式(I)的化合物,及其盐、溶剂合物和所述盐的溶剂合物<img file="FDA0000858893250000011.GIF" wi="1756" he="548" />式中R<sup>1</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)‑烷基或式Q<sup>1</sup>‑L<sup>1</sup>‑*或Q<sup>2</sup>‑L<sup>2</sup>‑*的基团,其中,*表示与氮原子相连的连接点;Q<sup>1</sup>表示羟基羰基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基羰基;L<sup>1</sup>表示直链(C<sub>1</sub>‑C<sub>12</sub>)‑烷二基,其中两个碳原子可以以1,2位、1,3位或1,4位桥连的形式彼此连接,与位于所述两个碳原子之间的任意碳原子一起形成苯环;Q<sup>2</sup>表示羟基或氨基;以及L<sup>2</sup>表示直链(C<sub>2</sub>‑C<sub>12</sub>)‑烷二基;R<sup>2</sup>表示甲基或羟基;R<sup>3</sup>表示氢或甲基;R<sup>4</sup>表示异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、苯基、苄基、4‑羟基苄基、4‑羟基‑3‑硝基苄基、1‑苯基乙基、二苯基甲基、1H‑咪唑‑4‑基甲基或1H‑吲哚‑3‑基甲基;或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>以及与两者都相连的碳原子一起形成下式结构的2‑苯基‑环丙烷‑1,1‑二基基团:<img file="FDA0000858893250000012.GIF" wi="206" he="394" />式中#表示与所述分子的其它部分相连的连接点;以及包含有N‑O基团的环A表示单环或双环的任选取代的具有下式结构的杂环:<img file="FDA0000858893250000021.GIF" wi="1351" he="437" />式中**表示与羰基相连的连接点;和R<sup>5</sup>表示氢、羟基或苄氧基。
地址 美国华盛顿州