（氮杂）吡啶并吡唑并嘧啶酮类与吲唑并嘧啶酮类及其用途

摘要

明关于新颖的经取代之(氮杂)吡啶并吡唑并嘧啶酮类与吲唑并嘧啶酮类，彼之制备方法，在治疗及/或预防疾病之方法中单独或组合使用的化合物，特别在患有或未患有潜在遗传性或后天性出血性病症之病患中用于治疗及/或预防急性及复发性出血，其中该出血与选自由下列者所组成之群组的疾病或医学干预相关：月经过多、产后出血、出血性休克、外伤、手术、移植、中风、肝病、遗传性血管性水肿、鼻出血及滑膜炎和关节积血后的软骨损伤。

主权项

一种式(I-A)化合物，

其中R1 系选自氢及C1-C4烷基；X1 系选自氮及C-R2；X2 系选自氮及C-R3；X3 系选自氮及C-R4；X4 系选自氮及C-R5；其条件为X1至X4中之0、1或2个为氮；及R2、R3、R4和R5彼此独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、氰基、胺基、硝基、单-或二烷基胺基、羟基、巯基、羧基、C3-C7环烷基、5至6员杂芳基，该5至6员杂芳基视需要经一、二或三个选自下列之取代基取代：C1-C4烷基和苯基，该苯基视需要经一、二或三个选自下列之取代基取代：卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤烷氧基，或选自下式之群组：-CO-NR7R8、-NH-CO-R9、-CO-O-R9、-CO-R9、-SO2R10、-SO2NR11R12、-SR10、CH2CN、-CH2NR11R12、-CH2OR10，其中R7和R8彼此独立地代表氢、C1-C4烷基、C6芳基和5-6员杂芳基；R9 代表C1-C4烷基、C6芳基和5-6员杂芳基；
R10 代表C1-C4烷基；R11和R12彼此独立地代表氢和C1-C4烷基；其条件为R2至R5中之0、1、2或3个不为氢，及其盐类、溶剂合物和盐类之溶剂合物。