发明名称 用作激酶抑制剂和HSP90抑制剂的大环化合物
摘要 <img file="DDA0000381115590000011.GIF" wi="801" he="715" />本发明公开了用作激酶抑制剂和HSP90抑制剂的大环化合物,并涉及式I的化合物、其互变异构体,或其药学可接受的盐、溶剂合物、酯或前药在制备用于治疗患有疾病的患者的药物中的用途。
申请公布号 CN103539769B 申请公布日期 2016.03.16
申请号 CN201310414870.9 申请日期 2007.08.10
申请人 斯特拉斯堡大学;国立科学研究中心 发明人 N·温辛格尔;S·巴尔吕埃娜;M·卡尔普拉斯
分类号 C07D313/00(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P27/04(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/22(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P27/10(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I 主分类号 C07D313/00(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 刘鸿林;张晓威
主权项 式II结构的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗患有疾病的患者的药物中的用途:<img file="FDA0000819683820000011.GIF" wi="761" he="645" />其中:R<sup>1</sup>为氢或卤素;R<sup>2</sup>和R<sup>4</sup>独立地为OH或OR;R<sup>3</sup>为氢;R<sup>5</sup>为氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、芳基或通过C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基与分子连接的芳基;A<sub>1</sub>和A<sub>2</sub>一起为‑CH=CH‑;X<sup>1</sup>是氢、卤素或OR;或者X<sub>1</sub>与X<sub>2</sub>一起表示共价键;X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>都是氢,或者X<sub>2</sub>和X<sub>3</sub>之一是氢且另一个与X<sub>1</sub>一起表示共价键;R<sup>7</sup>是=N‑OR或=N‑O‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CON(R)<sub>2</sub>,其中n是1、2或3,且每个R可以相同或不同;并且R是氢、未取代或被羟基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、芳基、通过C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基与分子连接的芳基、或选自乙氧基甲基、甲氧基甲基和叔丁基二甲基甲硅烷基的保护基;或者在同一个氮上的两个R与所述氮一起形成5‑8元含氮饱和杂环;且芳基是苯基、联苯基或萘基;并且其中所述疾病是神经变性疾病或癌症。
地址 法国斯特拉斯堡