一种2-取代喹唑啉的制备方法

摘要

本发明公开了一种制备2-取代喹唑啉的方法，具体为以邻氨基苯酮、芳基乙酸和无机铵盐作为反应底物，以金属铜化合物作为催化剂，以氧气作为氧化剂，在有机溶剂中通过氧化脱羧、缩合氧化反应制备得到2-取代喹唑啉；芳基乙酸的结构通式为，金属铜化合物选自乙酸铜Cu(OAc)₂、三氟乙酸铜Cu(TFA)₂、溴化铜CuBr₂、氯化酮CuCl₂、三氟甲磺酸铜Cu(OTf)₂、碘化亚铜CuI、溴化亚铜CuBr、氯化亚铜CuCl、氧化亚铜Cu₂O中的一种；无机铵盐选自乙酸铵、氯化铵、氨水中的一种。本发明公开的制备方法具有原料易得、催化剂廉价低毒、催化效率高、底物范围广、操作简单方便和绿色环保等特点。

主权项

一种2‑取代喹唑啉的制备方法，其特征在于：在反应容器中加入邻氨基苯酮、芳基乙酸、无机铵盐、金属铜化合物和有机溶剂，所述邻氨基苯酮、芳基乙酸与无机铵盐的物质的量之比1:1～3:1～3，所述金属铜化合物的物质的量为邻氨基苯酮的物质的量的5～20％，抽真空后再用氧气置换1～4次，在80～120℃的条件下反应4～20小时，反应完成后先用饱和碳酸钠溶液淬灭，再用乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，减压旋干乙酸乙酯后，用石油醚和乙酸乙酯混合溶剂进行柱层析，得到2‑取代喹唑啉。