发明名称 | 一种阿托伐他汀氨基酸盐 | ||
摘要 | 本发明涉及一种阿托伐他汀氨基酸盐,阿托伐他汀酸与碱性氨基酸反应得到这类化合物,其制备方法:⑴称取阿托伐他汀酸,溶解于C1-C6的醇溶剂、水中或卤代烃溶剂中,溶解形成溶液甲;⑵称取碱性氨基酸,溶解于C1-C6的醇溶剂或水中,溶解形成溶液乙;⑶将上述乙溶液加入甲溶液,混合溶液开始澄清,从母液中析出晶体,即为阿托伐他汀的氨基酸盐。本发明制备的阿托伐他汀氨基酸盐不仅具有治疗高胆固醇血脂和混合型高脂血症的作用,还增加了氨基酸具有的功能,例如精氨酸对肝脏有保护的功能,因此所发明的盐有效弥补已知的钙盐、钾盐和钠盐等对肝脏损伤的副作用的缺陷。 | ||
申请公布号 | CN103274985B | 申请公布日期 | 2016.03.09 |
申请号 | CN201310216733.4 | 申请日期 | 2011.11.14 |
申请人 | 上海科州药物研发有限公司 | 发明人 | 田红旗;程瑛;张瀛;刘春磊;赵巧凤 |
分类号 | C07D207/34(2006.01)I;C07D233/64(2006.01)I;C07C279/14(2006.01)I;C07C229/26(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P37/04(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/34(2006.01)I |
代理机构 | 北京布瑞知识产权代理有限公司 11505 | 代理人 | 杨晞 |
主权项 | 一种阿托伐他汀氨基酸盐的制备方法,其特征在于:由阿托伐他汀酸与碱性氨基酸反应得到,其结构式如下:<img file="FDA0000733473190000011.GIF" wi="1795" he="1131" />所述反应步骤为:(1)将阿托伐他汀叔丁酯加入到无水乙醇中,搅拌溶解;(2)向上述溶液中加入盐酸溶液,在70‑80℃搅拌,加热回流,溶液很快澄清,1‑2h后,反应完全;(3)继续加入碱性氨基酸,加热回流25‑35h后,停止反应;(4)旋蒸除去溶剂,除去多余的碱性氨基酸,即得阿托伐他汀氨基酸盐;其中,阿托伐他汀叔丁酯:盐酸:碱性氨基酸的摩尔当量比为1:1:3。 | ||
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