冠醚环状的喹唑啉类化合物及其制备方法和在制备肿瘤治疗与显像药物中的应用

摘要

一种冠醚环喹唑啉类衍生物及其可药用盐用于肿瘤治疗和显像，其特征在于：一端为2-，3-，4-取代的苯胺；另一端为具有6，7-取代的冠醚环喹唑啉结构，取代基R₁位于喹唑啉母环4位的苯胺上，为2-，3-，4-的取代烷氧基；冠醚环位于母环的6，7位，为9-冠-3，12-冠-4，15-冠-5，结构式如式I。其中，非放射性核素标记类化合物的体外抗肿瘤活性实验结果显示，该类化合物对HepG2，A549，sy5y，DU145四种肿瘤细胞具有很好的抑制效果，具有成为肿瘤治疗药物的潜力；¹⁸F或¹²⁵I标记类化合物的体内分布实验表明，该类化合物在肿瘤中有较高的摄取及一定的滞留，血清除较快，具有应用于肿瘤显像的潜力。

主权项

一种苯胺基冠醚环喹唑啉类衍生物及其可药用盐，其特征在于：一端4位为2‑，3‑，4‑取代的苯胺；另一端为具有6，7‑取代的冠醚环喹唑啉结构，取代基R₁位于喹唑啉母环4位的苯胺上，为2‑，3‑，4‑的取代烷氧基；冠醚环位于母环的6，7位，为9‑冠‑3，12‑冠‑4，15‑冠‑5，结构式如式1F，I，H或OH，m为1到4的整数，n为0到2的整数。