一种头孢西丁酸的合成方法

摘要

本发明公开了一种头孢西丁酸的合成方法，以7-氨基头孢烷酸为原料，在保护剂的保护下，与甲醇钠反应，在7-氨基头孢烷酸的7位引入甲氧基，得甲氧基物，反应结束后，滴加2-噻吩乙酰基化试剂反应，然后将得到的湿料在碱性溶液中加入固化酶水解，水解完后，滤出固化酶；反应完毕，向反应液中滴入苄星二醋酸水溶液，析出晶体，得到化合物I；化合物I与氨甲氧酰化试剂作用，在化合物I的3位引入氨甲酰甲氧基，得到头孢西丁酸。本发明合成过程简单，步骤简便，易于实施，有效的提高了收率，降低了生产成本，减少了生产步骤，所得产品纯度高，杂质含量低，色级好，有效的提高了产品质量，提高了用药安全性，并适合进行大生产。

主权项

一种头孢西丁酸的合成方法，其特征在于，步骤为：(1)以7‑氨基头孢烷酸为原料，在保护剂的保护下，与甲醇钠反应，在7‑氨基头孢烷酸的7位引入甲氧基，得甲氧基物，反应结束后，滴加2‑噻吩乙酰基化试剂反应，然后将得到的湿料在碱性溶液中加入固化酶水解，水解完后，滤出固化酶；反应完毕，向反应液中滴入苄星二醋酸水溶液，析出晶体，得到化合物I；化合物的结构如式(I)所示：(2)化合物I与氨甲氧酰化试剂作用，在化合物I的3位引入氨甲酰甲氧基，得到头孢西丁酸。