利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法及制剂

摘要

本发明公开了一种利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法，包括：（1）将双亲性药物和疏水性抗肿瘤药物加入到有机溶剂中，混合均匀；（2）向步骤（1）得到的混合物中加入蒸馏水，混合均匀得到制剂溶液；（3）去除制剂溶液中的有机溶剂，加入冻干保护剂，冷冻干燥处理，得到包载有疏水性抗肿瘤药物的抗肿瘤药物粉剂。本发明还公开由上述方法制备得到的药物制剂。本发明采用双亲性药物盐酸伊立替康或盐酸拓扑替康为乳化剂，包载难溶于水的抗癌药物，大大增加了疏水药物在水中溶解度，保留了药物本身的高抗肿瘤活性特点，且制备工艺简单，适用性强，方便大规模生产，为疏水性药物的体内输送开拓了一条新的途径。

主权项

一种利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法，其特征在于，包括：(1)将双亲性药物和疏水性抗肿瘤药物加入到有机溶剂中，混合均匀；所述的双亲性药物为盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康中的至少一种；所述的疏水性抗肿瘤药物为紫杉醇、喜树碱、SN‑38中的至少一种；所述的有机溶剂为二甲基亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、丙酮、四氢呋喃中的至少一种；(2)向步骤(1)得到的混合物中加入蒸馏水，超声或者搅拌即得到制剂溶液；(3)去除制剂溶液中的有机溶剂，加入冻干保护剂，冷冻干燥处理，得到包载有疏水性抗肿瘤药物的抗肿瘤药物注射粉剂剂型；所述的疏水性抗肿瘤药物占粉剂总重量的10～40％。