一种固液相结合制备西那普肽的方法

摘要

本发明涉及多肽合成领域，特别涉及一种固液相结合制备西那普肽的方法。本发明提供的方法如下：首先制备多肽片段Ⅰ：Fmoc-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-OH，然后采用Fmoc固相合成法向载体树脂上依次偶联四个多肽片段Ⅰ，最后偶联保护氨基酸Lys，经裂解反应后制得西那普肽。采用本方法制备西那普肽仅需经过五步接肽反应，生产周期短，粗肽纯度高，生产成本低，操作简便，适宜进行工业化生产。

主权项

一种固液相结合制备西那普肽的方法，其特征在于，包括如下步骤：(a)液相法制备多肽片段Ⅰ：Fmoc‑Leu‑Leu‑Leu‑Leu‑Lys(Boc)‑OH；(b)采用Fmoc固相合成法向载体树脂上偶联步骤(a)中的多肽片段Ⅰ，依次偶联四次后再与保护氨基酸Lys进行偶联，制备西那普肽肽树脂；(c)西那普肽肽树脂经裂解反应制备西那普肽粗肽；(d)西那普肽粗肽经纯化过程制备西那普肽精肽。