一种棉酚及其衍生物棕榈蜡固体脂药物载体的制备方法

摘要

负载棉酚及其衍生物棕榈蜡固体脂药物载体的制备方法，将含有棉酚及其衍生物的有机溶剂溶液与棕榈蜡在熔融状态下混合，减压蒸馏除去有机溶剂，混合物在超声波的作用下，在表面活性剂水溶液中形成纳米颗粒，透析除去表面活性剂，过滤灭菌后，所制备的棉酚的棕榈蜡固体脂药物载体可直接用于静脉注射给药；是一种安全、便捷、稳定的棉酚及其衍生物药物载体制剂制备手段。

主权项

一种棉酚及其衍生物的棕榈蜡固体脂药物载体的制备方法，包括以下步骤：步骤一、将5‑100mg棉酚及其衍生物溶解在1‑20mL有机溶剂中，在100K Hz超声下进行分散，分散时间为3‑30分钟，制成棉酚有机溶剂混合物；所述棉酚及其衍生物包括：醋酸棉酚，阿朴棉酚，左旋棉酚，阿朴棉酚酮ApoG2，棉酚酮，甲基棉酚，棉酚席夫碱，单醛棉酚，乙酰棉酚或单醚棉酚中的一种；所述有机溶剂为乙醇、氯仿、乙醚、环己烷、正己烷中的一种或两种有机溶剂在比例按V/V 1:1‑1:10之间的混合物；步骤二、取0.5‑1g棕榈蜡，加热融化；将步骤一中的棉酚及其衍生物有机溶剂混合物10‑20mL与融化的棕榈蜡充分混合，使用旋转蒸发仪减压蒸馏将体系中的有机溶剂去除，得到5‑100mg/mL的棉酚棕榈蜡混合物；步骤三、配置浓度M/V为0.5‑1％的表面活性剂水溶液；所述的表面活性剂为普朗尼克F127、普朗尼克F68、十二烷基三甲基氯化铵、十六烷基三甲基溴化铵、吐温‑20、吐温‑80、司盘‑80中的一种或按M/M比例在1:1‑1:10之间的混合物；步骤四、将步骤三中的棉酚及其衍生物棕榈蜡混合物加热融化，取50μL‑1mL于试管中，加入1‑30mL表面活性剂溶液，在冰水浴条件下，使用超声探头，采用100‑400w功率超声2‑10分钟使其形成纳米固体脂颗粒；步骤五、使用截留分子量30万道尔顿的离心透析管对样品进行透析，从而去除体系中的表面活性剂；步骤六、采用220nm滤膜过滤，得到负载棉酚及其衍生物的棕榈蜡固体脂药物载体。