可用作激酶抑制剂的咪唑并哒嗪甲腈

摘要

本发明提供式(I)的化合物及其药用盐。式(I)的咪唑并哒嗪抑制蛋白激酶活性，从而可用作抗癌药。

主权项

化合物或其盐，所述化合物具有式(II)：其中R₂选自取代有0‑4个R_2a的苯基及取代有0‑4个R_2a的杂芳基，其中所述杂芳基选自吡啶基、吲哚基、二氢吲哚基、喹啉基和噻唑基；R_2a在每次出现时独立选自H、F、Cl、Br、＝O、CN、‑OR_b、‑C(＝O)R_d、‑NR_aR_a、‑(CR_2bR_2c)_rC(＝O)NR_aR_a、‑NR_aC(＝O)R_d、‑NR_aC(＝O)OR_b、‑NR_aS(O)₂R_c、‑(CR_2bR_2c)_rC(＝O)OR_b、取代有0‑3个R_e的C_1‑4烷基、取代有0‑3个R_e的‑(CR_2bR_2c)_r‑C_3‑6碳环基及取代有0‑3个R_e的‑(CR_2bR_2c)_r‑杂环基，其中所述杂环基选自三唑基、四唑基、噁二唑基、噁唑基、哌嗪基、吡咯烷基、吗啉基、噁唑并吡啶基、噻唑基或吡啶基；R_2b在每次出现时独立选自H及C_1‑4烷基；R_2c在每次出现时独立选自H及C_1‑4烷基；R₄选自H、NR_aR_a、取代有0‑5个R_e的C_1‑6烷基、取代有0‑4个R_4a的C_3‑6环烷基及取代有0‑4个R_4a的杂环基，其中所述杂环基为吡啶基；R_4a在每次出现时独立选自F、Cl、Br、取代有0‑3个R_e的C_1‑6烷基、‑OR_b；R_a在每次出现时独立选自H和取代有0‑5个R_e的C_1‑6烷基；或R_a及R_a与它们所共同连接的氮原子一起形成取代有0‑5个R_e的杂环，其中所述杂环为哌嗪基；R_b在每次出现时独立选自H和取代有0‑5个R_e的C_1‑6烷基；R_c在每次出现时独立选自取代有0‑5个R_e的C_1‑6烷基；R_d在每次出现时独立选自H、取代有0‑5个R_e的C_1‑6烷基、取代有0‑5个R_e的‑(CH₂)_r‑C_3‑10碳环基及取代有0‑5个R_e的‑(CH₂)_r‑杂环基，其中所述杂环基为哌嗪基；R_e在每次出现时独立选自取代有0‑5个R_f的C_1‑6烷基、‑(CH₂)_r‑C_3‑6环烷基、F、Cl、Br、CN、＝O、CO₂H、‑(CH₂)_rOC_1‑5烷基、‑(CH₂)_rOH、SH及‑(CH₂)_rNR_fR_f；R_f在每次出现时独立为H；且r在每次出现时独立选自0、1、2和3。