作为GPR120激动剂的联芳基衍生物

摘要

本发明涉及式1的联芳基衍生物、制备它们的方法、包含它们的药物组合物及其用途。由于在巨噬细胞、脂肪细胞等中的抗炎作用，本发明的式1的联芳基衍生物在胃肠道中促进GLP-1形成并且在肝中或在肌肉中改善胰岛素抵抗，并因此可以有效地用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨质疏松症或炎症。

主权项

式1的联芳基衍生物或其药学上可接受的盐或异构体：其中，A和B独立地表示苯基或吡啶，R₁‑D‑和R₂‑E‑中的任意一个可以不存在，D和E独立地表示碳、氮、氧或硫，或表示直接键，且R₁和R₂中的任意一个可以不存在，或者R₁和R₂独立地表示氢、卤素、任选取代的C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₁₀‑环烷基、C₂‑C₆‑烯基、C₂‑C₆‑炔基、C₃‑C₁₀‑杂环烷基、C₁‑C₆‑烷基‑C₃‑C₁₀‑环烷基、C₁‑C₆‑烷基‑C₃‑C₁₀‑杂环烷基、芳基、C₁‑C₆‑烷基芳基、杂芳基或C₁‑C₆‑烷基‑C₅‑C₆‑杂芳基，并且当D和E表示氮或碳时，R₁和R₂可以表示2个或3个任选取代的C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₁₀‑环烷基、C₂‑C₆‑烯基、C₂‑C₆‑炔基、C₁‑C₆‑烷基‑C₃‑C₁₀‑环烷基、芳基或C₁‑C₆‑烷基芳基，其可以相同或不同，G表示‑J‑(CR₅R₆)_p，其中J表示氧或硫，R₅和R₆独立地表示氢、卤素、任选取代的烷基或环烷基、羟基或胺，并在相同或不同碳上被取代的R₅和R₆可以连接以形成任选取代的环烷基或环杂烷基，R₃和R₄不能独立地存在，这取决于m或n的数目，或独立地表示氢、卤素或任选取代的C₁‑C₆‑烷基或C₁‑C₆‑烷氧基，R₇表示氢、烷基或环烷基，m和n独立地表示0‑5的整数，且p表示1‑6的整数。