发明名称 树枝状聚缩酮及其制备方法和应用
摘要 本发明涉及树枝状聚缩酮及其应用,以及该树枝状聚缩酮及衍生物的制备方法。本发明首先通过设计含有对酸高度敏感的缩酮基团的单体R<sub>1</sub>-ketal-R<sub>2</sub>,然后利用化学合成方法,得到结构规整、含有大量末端活性基团或分子、对酸高度敏感的具有以下通式结构的树枝状聚缩酮(包括其衍生物)。该树枝状聚缩酮对酸高度敏感的性质以及树枝状聚合物独特的结构及性能优势使其在生物医药载体、基因转染、生物成像以及医疗诊断等方面具有广泛的潜在应用前景。<img file="DDA0000461695910000011.GIF" wi="581" he="311" />
申请公布号 CN103804693B 申请公布日期 2016.03.09
申请号 CN201410035950.8 申请日期 2014.01.24
申请人 中国科学院化学研究所 发明人 吴德成;黄达
分类号 C08G83/00(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K49/00(2006.01)I;C12N15/87(2006.01)I 主分类号 C08G83/00(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人 李柏
主权项 一种树枝状聚缩酮,其特征是,所述的树枝状聚缩酮具有以下通式结构:<img file="FDA0000890585290000011.GIF" wi="541" he="415" />其中:(C)代表的是树枝状聚缩酮的核;N<sub>c</sub>是树枝状聚缩酮的核的多重性;BR是树枝状聚缩酮的支化单元,其结构中含有缩酮,具体如下:<img file="FDA0000890585290000012.GIF" wi="533" he="334" />其中,A和B独立地是包含有酯键、酰胺键、醚键或氨酯键的碳原子数为1~20的直链状、支链状或环状的亚烷基;D选自碳原子、氮原子、硅原子、笼型低聚倍半硅氧烷、环糊精、原子数为3~8的酯环、芳环或杂环中的一种;X和Y是氢原子或碳原子数为1~20的直链状、支链状或环状的烷基;N<sub>b</sub>是由所述的D决定的每一代树枝状聚缩酮的支化单元BR的多重性;TF是树枝状聚缩酮的末端活性基团或分子;P为支化单元BR的总数;<maths num="0001" id="cmaths0001"><math><![CDATA[<mrow><mi>P</mi><mo>=</mo><msub><mrow><mo>(</mo><mfrac><mrow><msup><msub><mi>N</mi><mi>b</mi></msub><mrow><mi>G</mi><mn>1</mn></mrow></msup></mrow><msub><mi>N</mi><mi>b</mi></msub></mfrac><mo>+</mo><mfrac><mrow><msup><msub><mi>N</mi><mi>b</mi></msub><mrow><mi>G</mi><mi>2</mi></mrow></msup></mrow><msub><mi>N</mi><mi>b</mi></msub></mfrac><mo>+</mo><mfrac><mrow><msup><msub><mi>N</mi><mi>b</mi></msub><mrow><mi>G</mi><mn>3</mn></mrow></msup></mrow><msub><mi>N</mi><mi>b</mi></msub></mfrac><mo>...</mo><mo>+</mo><mfrac><mrow><msup><msub><mi>N</mi><mi>b</mi></msub><mrow><mi>G</mi><mi>i</mi></mrow></msup></mrow><msub><mi>N</mi><mi>b</mi></msub></mfrac><mo>)</mo></mrow><msub><mi>N</mi><mi>c</mi></msub></msub><mo>=</mo><msub><mrow><mo>(</mo><munderover><mo>&Sigma;</mo><mrow><mi>x</mi><mo>=</mo><mn>0</mn></mrow><mrow><mi>x</mi><mo>=</mo><mi>i</mi><mo>-</mo><mn>1</mn></mrow></munderover><msup><msub><mi>N</mi><mi>b</mi></msub><mi>x</mi></msup><mo>)</mo></mrow><msub><mi>N</mi><mi>c</mi></msub></msub></mrow>]]></math><img file="FDA0000890585290000013.GIF" wi="1837" he="287" /></maths>z为树枝状聚缩酮的末端活性基团或分子TF的数目,由下式计算得到;z=N<sub>c</sub>N<sub>b</sub><sup>Gi</sup>;在上述二式中,N<sub>c</sub>是树枝状聚缩酮的核的多重性;N<sub>b</sub>是树枝状聚缩酮的支化单元BR的多重性;G是围绕所述的树枝状聚缩酮的核的支化单元BR的层数,即代数为1,2,3……i;所述的末端活性基团或分子TF中的分子是有机小分子、药物分子、荧光标记分子、链状高分子或扇形树枝状聚合物;活性基团选自卤原子、羟基、巯基、胺基、醛基、环氧基、C<sub>1‑20</sub>烷基、烯基、炔基、脂环基、叠氮基、偶氮苯基中的一种或几种。
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