发明名称 作为KCNQ2/3调节剂的取代烟酰胺
摘要 本发明涉及的通式(1)的取代烟酰胺,其中A<sup>1</sup>代表CR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>或S;A<sup>2</sup>代表CR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C(=O)、O、S、S(=O)或S(=O)<sub>2</sub>;R<sup>1</sup>代表饱和或不饱和,支化或直链,未取代的、单取代的或多取代的C<sub>1-10</sub>-烷基-或C<sub>2-10</sub>-杂烷基;饱和或不饱和,未取代的、单取代的或多取代的C<sub>3-10</sub>-环烷基或杂环基;未取代的、单取代的或多取代的芳基或杂芳基;饱和或不饱和,未取代的、单取代的或多取代的由C<sub>1-8</sub>-烷基或C<sub>2-8</sub>-杂烷基桥连的C<sub>3-10</sub>-环烷基或杂环基,其中烷基链或杂烷基链可以是支化或直链的,饱和或不饱和,未取代的、单取代的或多取代的;或未取代、单取代的或多取代的由C<sub>1-8</sub>-烷基或C<sub>2-8</sub>-杂烷基桥连的芳基或杂芳基,其中烷基链或杂烷基链可以是支化或直链的,饱和或不饱和,未取代、单取代的或多取代的;R<sup>9</sup>代表饱和或不饱和的,未取代的、单取代的或多取代的C<sub>3-10</sub>-环烷基或杂环基;未取代的、单取代的或多取代的芳基或杂芳基;或CR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>。本发明还涉及用于生产其的方法,涉及包含所述化合物的药剂,和涉及所述化合物用于制备药剂的用途。<img file="642095dest_path_image001.GIF" wi="172" he="183" />
申请公布号 CN102369188B 申请公布日期 2016.03.02
申请号 CN201080011221.9 申请日期 2010.03.11
申请人 格吕伦塔尔有限公司 发明人 S.屈纳特;B.默拉;G.巴伦贝格;W.施勒德
分类号 C07D213/82(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/465(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I 主分类号 C07D213/82(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李连涛;林森
主权项 游离化合物或生理学可接受的酸或碱的盐形式的通式(1)的取代烟酰胺<img file="FFW0000011692830000011.GIF" wi="642" he="610" />其中A<sup>1</sup>代表S;A<sup>2</sup>代表CR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、C(=O)、O、S或S(=O)<sub>2</sub>;R<sup>1</sup>代表分结构(T1)<img file="FFW0000011692830000012.GIF" wi="689" he="287" />其中R<sup>14a</sup>和R<sup>14b</sup>各自代表H;m代表0、1、2或3;n代表0;B代表饱和或不饱和、支化或非支化、未取代或被一个或多个各自彼此独立地选自F、OH、=O、O‑C<sub>1‑4</sub>‑烷基、C(=O)‑OH和N(C<sub>1‑4</sub>‑烷基)<sub>2</sub>的取代基单‑或多‑取代的C<sub>1‑8</sub>‑烷基;C<sub>3‑</sub><sub>10</sub>‑环烷基或杂环基,在每种情况下饱和或不饱和、未取代或被一个或多个各自彼此独立地选自F和C<sub>1‑8</sub>‑烷基的取代基单‑或多‑取代;芳基或杂芳基,在每种情况下未取代或被一个或多个各自彼此独立地选自F、Cl、CN、OH、O‑C<sub>1‑8</sub>‑烷基、OCF<sub>3</sub>、C<sub>1‑8</sub>‑烷基、CF<sub>3</sub>、苯基、吡啶基和噻吩基的取代基单‑或多‑取代;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自彼此独立地代表H;F;Cl;甲基;乙基;正丙基;异丙基;CN;CF<sub>3</sub>;O‑甲基;OCF<sub>3</sub>;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、和R<sup>8</sup>各自彼此独立地代表H或甲基;R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>各自彼此独立地代表H;F;甲基或OH;条件是当R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自是指H且A<sup>1</sup>代表S时,A<sup>2</sup>不是指S、S(=O)或S(=O)<sub>2</sub>;或R<sup>5</sup>和R<sup>7</sup>或R<sup>5</sup>和R<sup>13</sup>与连接它们的碳原子一起形成C<sub>3‑8</sub>‑环烷基;其中剩余取代基R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>在每种情况下具有上文给出的含义;R<sup>9</sup>代表芳基或杂芳基,在每种情况下未取代或被一个或多个各自彼此独立地选自F、Cl、CN、OH、O‑C<sub>1‑4</sub>‑烷基、OCF<sub>3</sub>、C<sub>1‑4</sub>‑烷基和CF<sub>3</sub>的取代基单或多取代;其中芳基代表苯基或萘基;杂芳基代表苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并噻吩基、苯并噻二唑基、苯并噻唑基、苯并三唑基、苯并<img file="FFW0000011692830000021.GIF" wi="63" he="61" />唑基、苯并<img file="FFW0000011692830000022.GIF" wi="61" he="64" />二唑基、喹唑啉基、喹喔啉基、咔唑基、喹啉基、二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、呋喃基、咪唑基、咪唑并噻唑基、吲唑基、吲嗪基、吲哚基、异喹啉基、异<img file="FFW0000011692830000023.GIF" wi="61" he="62" />唑基、异噻唑基、吲哚基、萘啶基、<img file="FFW0000011692830000024.GIF" wi="66" he="62" />唑基、<img file="FFW0000011692830000025.GIF" wi="61" he="64" />二唑基、吩嗪基、吩噻嗪基、酞嗪基、吡唑基、吡啶基、吡咯基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、嘌呤基、吩嗪基、噻吩基、三唑基、四唑基、噻唑基、噻二唑基或三嗪基。
地址 德国阿兴