鹅膏毒肽衍生物

摘要

本发明涉及肿瘤的治疗。一方面，本发明涉及鹅膏毒肽和靶结合基团例如抗体通过特定接头连接的共轭物，其可用于治疗癌症和其它病症和疾病。另一方面，本发明涉及包括所述共轭物的药物组合物。

主权项

式I的鹅膏毒肽其中：R¹选自C＝O,C＝S,C＝NR⁶和CR⁷R⁸；R²选自S＝O,SO₂和S；R³选自NHR⁵和OR⁵；R⁴选自H,OR⁵,和OC_1‑6‑烷基；R⁶选自C_1‑6‑亚烷基‑R⁵，亚环烷基‑R⁵，杂亚环烷基‑R⁵，亚芳基‑R⁵，和杂亚芳基‑R⁵；R⁷和R⁸独立地选自H，C_1‑6‑亚烷基‑R⁵，亚环烷基‑R⁵，杂亚环烷基‑R⁵，亚芳基‑R⁵，和杂亚芳基‑R⁵；其中：(i)每个R⁵是H；(ii)R⁵中的一个是‑L_n‑X,其中L是接头，n选自0和1,X是可与靶向基团连接的化学基团,并且其余的R⁵为H；或(iii)R⁵中的一个是‑Ln‑X*‑Y，其中L是接头，n选自0和1，Y是靶向基团，X*是X与Y的官能团连接产生的化学部分，并且其余的R⁵是H。