发明名称 一种以磺胺吡啶为原料合成柳氮磺吡啶的方法
摘要 本发明公开了一种柳氮磺吡啶的合成方法。该合成方法为,第一步将磺胺吡啶在盐酸和亚硝酸异戊酯作用下于THF溶剂中使用管式反应器进行重氮化反应,得到重氮盐;第二步,将重氮盐与水杨酸在氢氧化钠水溶液中发生偶合反应。本发明的合成方法中,以磺胺吡啶为起始原料,由先至后依次经重氮化反应、偶合反应,得到柳氮磺吡啶。重氮化反应-偶合反应具有较高的转化率且副反应较少,由此提高产品的纯度,保证了收率。另外,磺胺吡啶来源易得,降低了生产成本,具有较大的工业生产价值。
申请公布号 CN105367489A 申请公布日期 2016.03.02
申请号 CN201510836235.9 申请日期 2015.11.26
申请人 苏州统华药品有限公司 发明人 苏子钦;徐伏彪;江尔胜
分类号 C07D213/76(2006.01)I 主分类号 C07D213/76(2006.01)I
代理机构 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人 巩克栋;侯桂丽
主权项 一种以磺胺吡啶为原料合成柳氮磺吡啶的方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将磺胺吡啶在盐酸和亚硝酸异戊酯作用下于THF溶剂中使用管式反应器进行重氮化反应,得到重氮盐(化合物A),反应式如下,<img file="FDA0000858483880000011.GIF" wi="1764" he="326" />(2)将所述化合物A同水杨酸在氢氧化钠水溶液中发生偶合反应,得到柳氮磺吡啶(化合物B),反应式如下,<img file="FDA0000858483880000012.GIF" wi="1773" he="622" />
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