发明名称 多拉司他汀10和奥里斯他汀的衍生物
摘要 本发明涉及下式(I)化合物其中:-R<sub>1</sub>为H或OH,-R<sub>2</sub>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、COOH、COO-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)或噻唑基,-R<sub>3</sub>为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,和-R<sub>4</sub>为被选自OH和NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>基团中一个或多个基团取代的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基,或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,和其用途,特别是用于治疗癌症的用途,包含其的药物组合物及其制备方法。<img file="DDA0000857042880000011.GIF" wi="1173" he="591" />
申请公布号 CN105377834A 申请公布日期 2016.03.02
申请号 CN201480030093.0 申请日期 2014.04.25
申请人 皮埃尔法布雷医药公司 发明人 M·佩雷斯;I·利拉特;M·拉莫特
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61K38/40(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07K5/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟;刘彬娜
主权项 一种下式(I)的化合物:<img file="FDA0000857042860000011.GIF" wi="1205" he="599" />其中:‑R<sub>1</sub>为H或OH,‑R<sub>2</sub>为(C<sub>1</sub>–C<sub>6</sub>)烷基、COOH、COO‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基)或噻唑基,‑R<sub>3</sub>为H或(C<sub>1</sub>–C<sub>6</sub>)烷基,和‑R<sub>4</sub>为被选自OH和NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>基团中的一个或多个基团取代的芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>)烷基,其中R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>彼此独立地代表H或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物。
地址 法国布洛涅-比扬古