发明名称 苯磷硫胺多晶型体、制备方法及其应用
摘要 本发明公开了苯磷硫胺多晶型体、制备方法及其应用。所述的苯磷硫胺晶型为A晶型苯磷硫胺、B晶型苯磷硫胺、C晶型苯磷硫胺、D晶型苯磷硫胺或E晶型苯磷硫胺,它们在X射线粉末衍射图、DSC晶体、红外光谱、拉曼光谱和制备方法的不同。本发明还提供了上述苯磷硫胺多晶型体在制备治疗维生素B1缺乏症和代谢相关障碍、精神类多种疾病和紊乱、糖尿病相关并发症、神经退行性疾病的药物中的应用。本发明通过不同合成工艺来纯化出不同晶型苯磷硫胺,在不同溶剂配比结晶形式下可以分别转为A、B、C、D、E晶型。本发明中的各种晶体类型基本上纯的结晶形式。本发明不仅提供了苯磷硫胺的新晶型形式,还提供了其溶剂合物,尤其水合物。
申请公布号 CN103113405B 申请公布日期 2016.03.02
申请号 CN201210395556.6 申请日期 2012.10.17
申请人 上海日馨生物科技有限公司 发明人 钟春玖;何银华;梅雪峰;张寰
分类号 C07F9/6512(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P3/02(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07F9/6512(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 王学强
主权项 一种苯磷硫胺晶体,其特征在于,该晶体为以下晶体的任意一种:A晶型,所述A晶型的粉末X射线衍射图谱在衍射角(2θ角)为8.869°,11.317°,13.665°,14.839°,16.377°,17.874°,18.543°,19.313°,20.850°,21.295°,22.853°,24.858°,25.142°,27.631°,28.864°处有明显的特征吸收峰;C晶型,所述C晶型的粉末X射线衍射图谱在衍射角(2θ角)为8.889°,10.811°,11.338°,13.908°,14.516°,15.223°,16.984°,17.793°,18.684°,19.352°,20.809°,21.336°,22.854°,23.276°,25.424°,28.561°,33.054°处有明显的特征吸收峰;D晶型,所述D晶型的粉末X射线衍射图谱在衍射角(2θ角)为10.690°,11.033°,14.414°,15.365°,15.952°,18.725°,19.310°,19.797°,21.032°,21.256°,24.350°,25.081°,25.323°,28.318°处有明显的特征吸收峰;E晶型,所述E晶型的粉末X射线衍射图谱在衍射角(2θ角)为9.334°,11.863°,12.633°,13.260°,13.484°,14.395°,15.588°,15.891°,17.206°,18.015°,18.948°,19.635°,20.042°,21.276°,22.025°,23.703°,24.352°,24.938°,26.314°,27.023°,30.828°,32.083°处有明显的特征吸收峰。
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