| 主权项 |
制备具有以下结构的(2‑(4‑(2‑(1‑异丙基‑3‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑5‑基)‑5,6‑二氢苯并[f]咪唑并[1,2‑d][1,4]氧氮杂<img file="FDA0000802078530000014.GIF" wi="61" he="69" />‑9‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基)‑2‑甲基丙酰胺I及其立体异构体、几何异构体、互变异构体和药用盐的方法：<img file="FDA0000802078530000011.GIF" wi="820" he="549" />所述方法包括：(a)使IV和4,4,4’,4’,5,5,5’,5’‑八甲基‑2,2’‑联(1,3,2‑二氧硼杂环戊烷)反应以形成22：<img file="FDA0000802078530000012.GIF" wi="1012" he="453" />(b)使22、钯催化剂和III反应以形成23：<img file="FDA0000802078530000013.GIF" wi="1339" he="574" />(c)使23与含水碱性试剂反应以形成II：<img file="FDA0000802078530000021.GIF" wi="740" he="462" />(d)使II先后与酰基活化试剂和氨反应得到I。 |
