一种化合物及其制备与用途

摘要

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种化合物及其制备与用途。该化合物具有式I所示结构，本发明采用计算机模拟与分子对接技术，筛选出式I所示结构的化合物，证实该化合物具有抑制PI3K通路的作用，对肿瘤的生长及活性起到抑制作用，并能够诱导肿瘤细胞的凋亡。实验表明，本发明提供的化合物对PI3K信号通路中的关键酶表达及磷酸化能够起到明显的抑制作用，该抑制作用具有明显的时间依赖性和浓度依赖性，并且，实验证明本发明提供的化合物对其他代谢途径中的关键酶不会发生抑制作用，能够特异性的抑制PI3K信号通路。

主权项

一种如式I所示结构化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：将式II所示结构化合物与丙二酸反应制得式III所示结构化合物；步骤2：将式III所示结构化合物转化为式IV所示结构化合物；步骤3：将式IV所示结构化合物与2‑氰基硫代乙酰胺反应制得式I所示结构化合物；X为O、S、N；Ar为单取代苯基、双取代苯基、三取代苯基、四取代苯基或五取代苯基；Ar的取代基为氯、氟、溴、烷氧基或取代氨基。