手性拆分剂和（R）-邻氯扁桃酸的制备方法

摘要

本发明公开一种新的手性拆分剂S-（1），用于化学拆分（RS）-邻氯扁桃酸以制备（R）-邻氯扁桃酸。本发明还公开一种（R）-邻氯扁桃酸的制备方法，包括将拆分剂S-（1）与（RS）-邻氯扁桃酸在溶剂中反应得到（R）-邻氯扁桃酸·拆分剂非对映异构盐，将该盐分解得到（R）-邻氯扁桃酸，并可选的回收S-（1）。本发明的有益效果：（1）手性拆分剂（S）-1拆分效率高，化学性质稳定，易分离回收使用，回收纯度大于99%。（2）制备方法的工业路线成熟，工艺条件温和，易于工业化生产。（3）得到的产品中（R）-邻氯扁桃酸百分含量大于99%，ee值大于99%。（4）使用的有机溶剂均可回收利用，无特殊、有毒害试剂使用。

主权项

一种（R）‑邻氯扁桃酸的制备方法，其特征在于，包括拆分剂S‑（1）与（RS）‑邻氯扁桃酸在溶剂中反应得到（R）‑邻氯扁桃酸·拆分剂非对映异构盐，将所述非对映异构盐分解得到（R）‑邻氯扁桃酸，并可选地回收拆分剂S‑（1），所述拆分剂S‑（1）具有通式I的化学结构：通式I其中，R₁和R₂分别为邻位、间位或对位取代的H，CH₃，OH，OCH₃，F，Cl，Br，I，或NO₂中的一种。