一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺

摘要

本发明涉及一种治疗2型糖尿病的药物苯甲酸阿格列汀的制备工艺。工艺以6-氯-3-甲基尿嘧啶为原料，与2-氰基溴苄反应制得2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈，然后与(R)-3-Boc-氨基哌啶发生取代反应，反应完成后，脱去Boc，得到阿格列汀，最后与苯甲酸成盐制得苯甲酸阿格列汀，其特征在于：所述的取代反应中，加入缚酸剂碳酸钾，待反应结束后，加入水使带保护的阿格列汀析出，得到带Boc保护的阿格列汀，脱保护成盐反应中，带Boc保护的阿格列汀在氯化亚砜的乙醇溶液中脱掉保护，最后在阿格列汀的乙酸乙酯溶液中加入苯甲酸回流成盐得到苯甲酸阿格列汀。

主权项

一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺，以6‑ 氯‑3‑ 甲基尿嘧啶为原料，与2‑ 氰基溴苄反应制得2‑(6‑ 氯‑3‑ 甲基‑2, 4‑ 二氧代‑3,4‑ 二氢‑2H‑ 嘧啶‑1‑ 基甲基)‑ 苄腈，然后与(R)‑3‑Boc‑ 氨基哌啶发生取代反应，反应完成后，脱去Boc，得到阿格列汀，最后与苯甲酸成盐制得苯甲酸阿格列汀。