发明名称 AGT蛋白抑制剂、其制备方法及应用
摘要 本发明提供一种新型的具有高活性的肿瘤细胞靶向性AGT蛋白抑制剂、其制备方法及应用。所述抑制剂为具有如通式(I)结构所示的化合物:<img file="DDA0000823418870000011.GIF" wi="566" he="348" />该化合物能够特异性的在低氧条件下激活,硝基基团被还原为氨基基团,生成具有AGT抑制活性的O<sup>6</sup>-苄基鸟嘌呤衍生物,从而实现靶向性的作用于肿瘤细胞并发挥AGT抑制作用,达到提高肿瘤细胞对抗癌烷化剂敏感性的目的。此外,与现有的AGT蛋白抑制剂相比,该化合物还具有活性更高、水溶性更强的优点。
申请公布号 CN105367573A 申请公布日期 2016.03.02
申请号 CN201510674275.8 申请日期 2015.10.16
申请人 北京工业大学 发明人 钟儒刚;李星露;孙国辉;任婷;宋秀庆;赵丽娇
分类号 C07D473/18(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D473/18(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 王文君;黄爽
主权项 AGT蛋白抑制剂,其特征在于,所述抑制剂为具有如通式(I)结构所示的化合物:<img file="FDA0000823418850000011.GIF" wi="646" he="350" />
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