发明名称 |
AGT蛋白抑制剂、其制备方法及应用 |
摘要 |
本发明提供一种新型的具有高活性的肿瘤细胞靶向性AGT蛋白抑制剂、其制备方法及应用。所述抑制剂为具有如通式(I)结构所示的化合物:<img file="DDA0000823418870000011.GIF" wi="566" he="348" />该化合物能够特异性的在低氧条件下激活,硝基基团被还原为氨基基团,生成具有AGT抑制活性的O<sup>6</sup>-苄基鸟嘌呤衍生物,从而实现靶向性的作用于肿瘤细胞并发挥AGT抑制作用,达到提高肿瘤细胞对抗癌烷化剂敏感性的目的。此外,与现有的AGT蛋白抑制剂相比,该化合物还具有活性更高、水溶性更强的优点。 |
申请公布号 |
CN105367573A |
申请公布日期 |
2016.03.02 |
申请号 |
CN201510674275.8 |
申请日期 |
2015.10.16 |
申请人 |
北京工业大学 |
发明人 |
钟儒刚;李星露;孙国辉;任婷;宋秀庆;赵丽娇 |
分类号 |
C07D473/18(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D473/18(2006.01)I |
代理机构 |
北京路浩知识产权代理有限公司 11002 |
代理人 |
王文君;黄爽 |
主权项 |
AGT蛋白抑制剂,其特征在于,所述抑制剂为具有如通式(I)结构所示的化合物:<img file="FDA0000823418850000011.GIF" wi="646" he="350" /> |
地址 |
100124 北京市朝阳区平乐园100号 |