发明名称 |
吡嗪酰胺为前驱体的5-氟尿嘧啶药物共晶及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明关于一种新型5-氟尿嘧啶药物共晶的制备方法及其应用。选用5-氟尿嘧啶原料药作为药物API,选用的药物前驱体为吡嗪酰胺,采用溶剂挥发法和液相辅助研磨法制备得到的5-氟尿嘧啶药物共晶为单斜晶系,其轴长<img file="DDA0000839311750000014.GIF" wi="566" he="64" /><img file="DDA0000839311750000015.GIF" wi="77" he="54" /><img file="DDA0000839311750000016.GIF" wi="471" he="62" /><img file="DDA0000839311750000017.GIF" wi="559" he="63" />轴角α=89.90~90.10°,β=96.498~96.598°,γ=89.91~90.10°。两种方法制备的5-氟尿嘧啶-吡嗪酰胺粉末拥有很高的纯度及结晶度。采用本发明制备出来的新型共晶结构能够有效地修饰药物的活性成分,与吡嗪酰胺通过非共价键形成共晶后,不会再与水或其他外界干扰形成其他键,因而可以达到使药物更加稳定的效果。 |
申请公布号 |
CN105367504A |
申请公布日期 |
2016.03.02 |
申请号 |
CN201510741888.9 |
申请日期 |
2015.11.04 |
申请人 |
哈尔滨医科大学 |
发明人 |
张竹艳;韩思莹;于楠;张良栓;李海波;和鹏程 |
分类号 |
C07D239/553(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D239/553(2006.01)I |
代理机构 |
北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 |
代理人 |
孙皓晨 |
主权项 |
一种5‑氟尿嘧啶药物共晶,其特征在于,选用5‑氟尿嘧啶原料药作为药物API,选用的药物前驱体为吡嗪酰胺。 |
地址 |
150086 黑龙江省哈尔滨市南岗区保健路157号 |