发明名称 |
用于合成恩杂鲁胺的新化合物 |
摘要 |
本发明提供了用于合成恩杂鲁胺的化合物Z-M及其制备方法,其中,R选自烯丙基、炔丙基、苄基、环氧丙基或其他含α,β不饱和键的基团。通过该系列的新化合物Z-M,一方面可以避免在制备关键中间体2-(3-氟-4-(甲基氨基甲酰基)苯基氨基)2-甲基丙酸甲酯时使用碘甲烷这种毒性试剂,另一方面新中间体Z-M和异硫氰酸酯化合物7经Edman降解反应合成恩杂鲁胺的条件优于原文献报道甲酯中间体的反应条件。<img file="DDA0000555808030000011.GIF" wi="535" he="389" /> |
申请公布号 |
CN105367441A |
申请公布日期 |
2016.03.02 |
申请号 |
CN201410407389.1 |
申请日期 |
2014.08.18 |
申请人 |
上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
发明人 |
张颢;胡志;袁哲东;朱雪焱;胡宏亮 |
分类号 |
C07C237/30(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07D233/86(2006.01)I |
主分类号 |
C07C237/30(2006.01)I |
代理机构 |
上海衡方知识产权代理有限公司 31234 |
代理人 |
卞孜真;王先恒 |
主权项 |
用于合成恩杂鲁胺的化合物,2‑(3‑氟‑4‑(甲基氨基甲酰基)苯基氨基)2‑甲基丙酸酯Z‑M,<img file="FDA0000555808010000011.GIF" wi="555" he="408" />其中,R选自烯丙基、炔丙基、苄基、环氧丙基或其他含α,β不饱和键的基团。 |
地址 |
200040 上海市静安区北京西路1320号 |