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Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4 representan independientemente hidrógeno, halo, -NO2, -CN, -C(O)2Rx1, -ORx2, -SRx3, - S(O)Rx4, -S(O)2Rx5, -N(Rx6)R 5 x7, -N(Rx8)C(O)Rx9, -N(Rx10)S(O)2Rx11 o Rx12; X representa hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; Y representa -C(O)-Z; Z representa arilo o heteroarilo, ambos de los cuales están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, halo, -NO2, -CN, -C(O)2Ra1, -SRa3, -S(O)Ra4, -S(O)2Ra5, -N(Ra6)Ra7, -N(Ra8)C(O)Ra9, - N(Ra10)S(O)2Ra11 y Ra12; Ra representa un grupo protector de oxi, hidrógeno o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, -C(O)2Rb1 y -N(Rb2)Rb3; Rx1, Rx2, Rx3, Rx6, Rx7, Rx8, Rx9, Rx10, Ra1, Ra3, Ra6, Ra7, Ra8, Ra9, Ra10, Rb1, Rb2 y Rb3 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; Rx4, Rx5, Rx11, Rx12, Ra4, Ra5, Ra11 y Ra12 representan independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; cuyo procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula II,**Fórmula** en la que: R1, R2, R3 y R4 representan independientemente hidrógeno, halo, -NO2, -CN, -C(O)2Rx1, -ORx2, -SRx3, -S(O)Rx4, -S(O)2Rx5, -N(Rx6)Rx7, -N(Rx8)C(O)Rx9, -N(Rx10)S(O)2Rx11 o Rx12; Rx1, Rx2, Rx3, Rx6, Rx7, Rx8, Rx9 y Rx10 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; Rx4, Rx5, Rx11 y Rx12 representan independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; con un compuesto de fórmula III,**Fórmula** en la que Y y X son como se han definido anteriormente, y en la que el procedimiento comprende además la preparación del compuesto de fórmula II mediante un procedimiento que comprende la desprotección de un compuesto de fórmula IIA,**Fórmula** en la que: PG1 representa un grupo protector de imino; y R1, R2, R3 y R4 son como se han definido anteriormente, caracterizado porque la desprotección de un compuesto de fórmula IIA se lleva a cabo en presencia de un haluro de hidrógeno, ácido fosfórico o ácido sulfúrico y un sistema disolvente que comprende al menos un 25 % en peso de agua. |
