PROCESS FOR PREPARING ATAZANAVIR BISULFATE AND NOVEL FORMS

摘要

Postupak za pripremu atazanavir bisulfata u obliku kristala oblika A, koji sadrži reakciju rastvora atazanavir slobodne baze u organskom rastvaraču, koji je aceton ili smeša acetona i N-metilpirolidona sa prvim delom koncentrovane sumporne kiseline u količini takvoj da reaguje sa manje od oko 15% prema težini atazanavir slobodne baze, dodavanje klica kristala oblika A atazanavir bisulfata u reakcionu smešu, kako se kristali atazanavir bisulfata formiraju, dodavanje dodatne koncentrovane sumporne kiseline u višestrukim stadijumima na rastućoj stopi prema sledećoj jednačinigdeVtime = zapremina sumporne kiseline koja je dodata u toku proteklog vremenskog periodaVtotal = ukupna zapremina kiseline koja predstavlja 90% punjenjetime = vreme proteklo u kristalizacijitime total = ukupno vreme kristalizacije ili ukupno vreme za punjenje kiselineda bi se postiglo formiranje kristala atazanavir bisulfata, i sušenje atazanavir bisulfata da bi se formirali kristali oblika A.Prijava sadrži još 26 patentnih zahteva.