发明名称 ПИРРОЛОБЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И ИХ КОНЪЮГАТЫ
摘要 Конъюгированные соединения формулы (А)где Rпредставляет собой, причем Rи Rнезависимо выбраны из Н, F, Cнасыщенного алкила, Салкенила, причем указанные алкильная и алкенильная группы возможно замещены группой, Салкиламидо и Салкилового эфира; или в случае, когда один из Rи Rпредставляет собой Н, другой выбирают из нитрила и Cалкилового эфира; Rи Rнезависимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, MeSn и галогена; Rнезависимо выбран из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, MeSn и галогена; Y выбран из формул А1, А2, A3, А4, А5 и А6:L представляет собой линкер, присоединенный к связывающему с клетками агенту; СВА представляет собой связывающийся с клетками агент; n представляет собой целое число, выбранное из диапазона от 0 до 48; Rпредставляет собой Салкиленовую группу; или (a) Rпредставляет собой Н и Rпредставляет собой ОН, OR, где Rпредставляет собой Салкил; или (b) Rи Rобразуют азот-углеродную двойную связь между атомами азота и углерода, к которым они присоединены; или (c) Rпредставляет собой Н и Rпредставляет собой OSOM, где z равен 2 или 3 и М представляет собой моновалентный фармацевтически приемлемый катион; каждый из R и R' независимо выбран из необязательно замещенной Cалкильной, Сгетероциклильной и Сарильной групп, и необязательно в отношении группы NRR', R и R' вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 4-, 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо; где R, R, R, R, Rи Rявляются такими, как определено для R, R, R, R, Rи Rсоответственно; где Z представляет собой СН или N; где Т и Т' независимо выбраны из простой связи или Cалкилена, в углеродную цепь которого могут быть включены один или более гетероатомов, например, О, S, N(H), NMe, при условии, что число атомов в наиболее короткой цепи между X и X' составляет от 3 до 12 атомов; и X и X' независимо выбраны из О, S и N(H).
申请公布号 EA201591277(A1) 申请公布日期 2016.02.29
申请号 EA20150091277 申请日期 2014.03.13
申请人 МЕДИМЬЮН ЛИМИТЕД;ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. 发明人 Ховард Филип Уилсон;Флайгер Джон А.;Пиллоу Томас;Вэй Биньцин
分类号 A61K47/48;A61K31/5517;C07D487/04 主分类号 A61K47/48
代理机构 代理人
主权项
地址