阻害性オリゴヌクレオチドおよび治療におけるその使用

摘要

一般式：Ｘ１ＣＣＮ１Ｎ２Ｎ３Ｘ２Ｎ４Ｎ５ＧＧＧＮ６Ｘ３Ｎ７（Ｉ） を有する、医薬組成物中に使用しうる阻害性オリゴヌクレオチドが開示される。式（Ｉ）中、Ｃはシチジンまたはその誘導体であり、シチジン誘導体は、５−メチルシチジン、シトシン塩基および／またはシチジンヌクレオシド糖に関与する化学修飾を有するシチジン様ヌクレオチド、２’−Ｏ−メチルシチジン、５−ブロモシチジン、５−ヒドロキシシチジン、リボシチジンならびにシトシン−β−Ｄ−アラビノフラノシドからなる群から選択され、Ｇはグアノシンまたはその誘導体であり、グアノシン誘導体は、７−デアザグアノシンならびにグアニン塩基および／またはグアノシンヌクレオシド糖に関与する化学修飾を有するグアノシン様ヌクレオチドからなる群から選択され、Ｘ１およびＸ３は０〜１２個の塩基を有する任意のヌクレオチド配列であり、各ヌクレオチドは互いに独立しており、Ｘ２は０〜３個のヌクレオチドを有する任意のヌクレオチド配列であり、Ｎ１、Ｎ２およびＮ３は各々独立して任意のヌクレオチドであり、Ｎ４およびＮ７はピリミジンまたは修飾ピリミジンであり、Ｎ５はプリンまたは修飾プリンであり、Ｎ６は修飾ピリミジン、Ａまたは修飾プリンであり、ヌクレオチドＮ４、Ｎ５、Ｎ６およびＮ７のうち少なくとも２つは修飾プリンまたは修飾ピリミジンである。