1-{2-氟-4-[5-(4-异丁基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-苄基}-3-吖丁啶羧酸的合成方法

摘要

本发明提供式2化合物1-{2-氟-4-[5-(4-异丁基苯基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-苄基}-3-吖丁啶羧酸的合成方法，该合成方法的反应条件简单、后处理简便易操作、收率高、工艺稳定、并宜于工业化生产。

主权项

1‑{2‑氟‑4‑[5‑(4‑异丁基苯基)‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基]‑苄基}‑3‑吖丁啶羧酸的合成方法，所述合成方法包括以下步骤：(1)在缩合剂1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐和1‑羟基苯并三唑的存在下，使式1‑3所示的3‑氟‑N'‑羟基‑4‑羟甲基苯甲脒与式1‑4所示的4‑异丁基苯甲酸反应生成式1‑5所示的2‑氟‑4‑[5‑(4‑异丁基苯基)‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基]‑苯甲醇，(2)使步骤(1)得到的式1‑5所示的2‑氟‑4‑[5‑(4‑异丁基苯基)‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基]‑苯甲醇与二氧化锰生成式1‑6所示的2‑氟‑4‑[5‑(4‑异丁基苯基)‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基]‑苯甲醛，(3)以醋酸为催化剂，氰基硼氢化钠为还原剂，使步骤(3)得到的式1‑6所示的2‑氟‑4‑[5‑(4‑异丁基苯基)‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基]‑苯甲醛与式1‑7所示的3‑吖丁啶羧酸反应生成式2化合物，