三氟甲磺酸镱催化的1,4-二氢吡啶类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了三氟甲磺酸镱催化的1,4-二氢吡啶类化合物的合成方法，属于有机合成领域。一种用三氟甲磺酸镱催化2-(取代苯亚甲基)乙酰乙酸乙酯(Ⅰ)、乙酰乙酸甲酯(Ⅱ)和醋酸铵的多组分反应合成1,4-二氢吡啶类化合物(Ⅲ)的方法，该方法操作简单、反应条件温和。

主权项

三氟甲磺酸镱催化的1,4‑二氢吡啶类化合物的合成方法，其特征在于具体按下述操作进行：氮气保护下，将0.3 g 2‑(4‑氯苯亚甲基)乙酰乙酸乙酯(Ⅰ)、0.14 g乙酰乙酸甲酯 (Ⅱ)、0.09 g醋酸铵和37 mg三氟甲磺酸镱溶解在3 mL乙腈中，反应液在25^oC搅拌24小时；将反应液减压蒸除溶剂，残余物通过柱层析纯化得到2,6‑二甲基‑4‑(4‑氯‑苯基)‑1,4‑二氢吡啶‑3‑甲酸乙酯‑5‑甲酸甲酯：0.25 g，产率：60%，白色固体；¹H NMR (300 MHz, DMSO) δ 8.95 (s, 1H), 7.27 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.14 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 4.85 (s, 1H), 4.11–3.90 (m, 2H), 3.54 (s, 3H), 2.26 (s, 6H), 1.12 (t, J = 7.1 Hz, 3H)。