发明名称 |
脂质、脂质复合物及其应用 |
摘要 |
本发明是脂质、脂质复合物及其应用。其涉及按照式(I)的化合物,其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自并且独立地选自包含烷基的组;n是介于1和4之间的任何整数;R<sub>3</sub>是选自包含赖氨酰、鸟氨酰、2,4-二氨基丁酰、组氨酰的组的酰基和按照式(II)的酰基部分,其中m是1-3之间的任何整数且Y-是药用阴离子。<img file="DDA00002433916100011.GIF" wi="894" he="931" /> |
申请公布号 |
CN102940891B |
申请公布日期 |
2016.02.24 |
申请号 |
CN201210472822.0 |
申请日期 |
2005.05.06 |
申请人 |
赛伦斯治疗有限公司 |
发明人 |
O·凯尔;J·考夫曼;安斯加尔·桑特尔 |
分类号 |
A61K48/00(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K49/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K48/00(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
吴小明 |
主权项 |
一种用于将药物活性化合物递送入细胞的组合物,其包含脂质成分、药物活性化合物,至少一种辅助脂质成分和载体,其中所述脂质成分是按照式(I)的阳离子脂质化合物:<img file="FDA0000768466870000011.GIF" wi="922" he="424" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自并且独立地选自包含烷基的组;n是介于1和4之间的任何整数;R<sub>3</sub>是选自包含赖氨酰、鸟氨酰、2,4‑二氨基丁酰、组氨酰的组的酰基和按照式(II)的酰基部分,<img file="FDA0000768466870000012.GIF" wi="930" he="400" />其中m是1‑3的任何整数;Y<sup>‑</sup>是药用阴离子;其中所述药物活性化合物是核酸;其中核酸与阳离子脂质的摩尔比是0‑0.075;且其中核酸主链与阳离子脂质氮的电荷比是从1∶1.5至1∶7,其中所述核酸选自由DNA,RNA,PNA和LNA组成的组,其中所述载体是水性载体或非水性载体,其中所述辅助脂质成分选自由磷脂和类固醇组成的组。 |
地址 |
德国柏林 |