| 发明名称 | 在脲或硫脲的存在下使用手性吡咯烷来形成手性4-苯并二氢吡喃酮 | ||
| 摘要 | 本发明涉及苯并二氢吡喃酮或苯并二氢吡喃的合成，其在苯并二氢吡喃酮环或苯并二氢吡喃环的2-位是立体定向的。已发现：在特定类型的式的手性化合物和至少一种脲或硫脲的存在下，这种合成尤其有可能。 | ||
| 申请公布号 | CN105358540A | 申请公布日期 | 2016.02.24 |
| 申请号 | CN201480037995.7 | 申请日期 | 2014.07.03 |
| 申请人 | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 | 发明人 | 尤拉·莱提诺伊斯;托马斯·内切尔;斯蒂芬·阿克曼 |
| 分类号 | C07D311/22(2006.01)I | 主分类号 | C07D311/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人 | 肖善强 |
| 主权项 | 制造式(I)的化合物的方法<img file="FDA0000896040720000011.GIF" wi="940" he="558" />所述方法包括以下步骤：在至少一种式(II‑C)的手性化合物和至少一种式(X‑A)的脲化合物或至少一种式(X‑B)的硫脲化合物<img file="FDA0000896040720000012.GIF" wi="1509" he="1407" />的存在下，使式(II‑A)的化合物与式(II‑B)的化合物反应，其中，R<sup>1</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>彼此独立地为氢或甲基；R<sup>2</sup>和R<sup>2’</sup>代表氢或酚保护基团；R<sup>5</sup>代表直链或支链的完全饱和的C<sub>6‑25</sub>‑烷基基团或者直链或支链的包含至少一个碳碳双键的C<sub>6‑25</sub>‑烷基基团；Y<sup>1</sup>代表CH<sub>2</sub>Y<sup>2</sup>或者<img file="FDA0000896040720000021.GIF" wi="322" he="237" />其中，R<sup>6</sup>代表直链或支链的C<sub>1‑12</sub>‑烷基基团，其任选地还包含至少一个芳族基团和/或C＝O和/或NH和/或NH<sub>2</sub>基团；Y<sup>2</sup>代表OH或OR<sup>7</sup>或NHR<sup>7</sup>或NHCOOR<sup>7</sup>或<img file="FDA0000896040720000022.GIF" wi="271" he="183" />其中，R<sup>7</sup>代表要么直链或支链的C<sub>1‑12</sub>‑烷基基团，其任选地还包含至少一个芳族基团和/或C＝O和/或NH和/或NH<sub>2</sub>基团要么芳基或经取代的芳基或杂芳基或经取代的杂芳基且虚线代表键，相应的取代基通过该键连接到式(II‑C)的剩余部分；且其中*代表式(I)的手性异构体的手性中心；且其中Z<sup>1</sup>代表H或CH<sub>2</sub>Z<sup>4</sup>基团或芳基；Z<sup>2</sup>代表H或CH<sub>2</sub>Z<sup>4</sup>基团或芳基；Z<sup>3</sup>代表H或CH<sub>2</sub>Z<sup>4</sup>基团或芳基；其中Z<sup>4</sup>代表H或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基；附带条件是：如果Z<sup>1</sup>不同于H，则Z<sup>2</sup>代表H。 | ||
| 地址 | 荷兰海尔伦 | ||