发明名称 |
苯甲酸衍生物及其制备与降糖应用 |
摘要 |
本发明公开了苯甲酸衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的苯甲酸衍生物为如式I或式II所示的化合物;所述式I中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>为如下a)-d)中任一:a)R<sub>1</sub>=CH<sub>3</sub>,R<sub>2</sub>=COOH;b)R<sub>1</sub>=CH<sub>3</sub>,R<sub>2</sub>=COOCH<sub>3</sub>;c)R<sub>1</sub>=CH<sub>3</sub>,R<sub>2</sub>=CHO;d)R<sub>1</sub>=CH<sub>2</sub>OH,R<sub>2</sub>=CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>;所述式II中,R<sub>1</sub>为如下e)-g)中任一:e)R<sub>1</sub>=CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COOH;f)R<sub>1</sub>=CH(COOH)CH(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;g)R<sub>1</sub>=CH(COOH)CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)CH<sub>3</sub>。实验证明,本发明化合物具有很强的抑制α-葡萄糖苷酶的活性,且可明显降低Ⅱ型糖尿病模型大鼠的血糖值。本发明所提供的化合物及其可药用盐为开发治疗和/或预防II型糖尿病的创新药物、开发抑制α-葡萄糖苷酶的创新型降糖药物,以及开发具有上述功能的食品、功能保健品等提供了新的物质基础,具有潜在巨大的社会效益和经济效益。<img file="DDA0000481218100000011.GIF" wi="740" he="602" />式Ⅰ<img file="DDA0000481218100000012.GIF" wi="657" he="593" />式Ⅱ。 |
申请公布号 |
CN103880678B |
申请公布日期 |
2016.02.24 |
申请号 |
CN201410111365.1 |
申请日期 |
2014.03.24 |
申请人 |
中国科学院微生物研究所 |
发明人 |
刘宏伟;王波涛;马轲;齐秋月;韩俊杰 |
分类号 |
C07C69/84(2006.01)I;C07C69/86(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A23L33/10(2016.01)I;C12P7/62(2006.01)I;C12P17/10(2006.01)I;C12R1/645(2006.01)N |
主分类号 |
C07C69/84(2006.01)I |
代理机构 |
北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 |
代理人 |
关畅 |
主权项 |
化合物,如式I或式II所示:<img file="FDA0000863054020000011.GIF" wi="1785" he="749" />所述式I中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>为如下(a)‑(d)中任一:(a)R<sub>1</sub>=CH<sub>3</sub>,R<sub>2</sub>=COOH;对应化合物记为化合物Sterenol A;(b)R<sub>1</sub>=CH<sub>3</sub>,R<sub>2</sub>=COOCH<sub>3</sub>;对应化合物记为化合物Sterenol B;(c)R<sub>1</sub>=CH<sub>3</sub>,R<sub>2</sub>=CHO;对应化合物记为化合物Sterenol C;(d)R<sub>1</sub>=CH<sub>2</sub>OH,R<sub>2</sub>=CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>;对应化合物记为化合物Sterenol D;所述式II中,R<sub>1</sub>为如下(e)‑(g)中任一:(e)R<sub>1</sub>=CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COOH;对应化合物记为化合物Sterenin E;(f)R<sub>1</sub>=CH(COOH)CH(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;对应化合物记为化合物Sterenin F;(g)R<sub>1</sub>=CH(COOH)CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)CH<sub>3</sub>;对应化合物记为化合物Sterenin G。 |
地址 |
100101 北京市朝阳区北辰西路1号院3号 |