新型喹唑啉氮芥类化合物及其制备方法和肿瘤治疗应用

摘要

一种新型喹唑啉氮芥类化合物，其特征在于：一端具有氮芥烷化基团；另一端具有6，7-取代的喹唑啉结构，取代基R₁位于喹唑啉母体4位上，为2-、3-、4-的氮芥基团；取代基R₂、R₃分别位于喹唑啉母体的6，7位上，为甲氧乙氧基、甲氧基、吗啡啉丙氧基、3-四氢呋喃氧基及羟基。结构如式A。实验表明，该类化合物能造成DNA的交联，是一种双功能烷化剂。体内抗肿瘤活性实验表明，该类化合物具有较好的活性。不仅如此，该类化合物还具有氮芥类药物所没有的优势，即毒性较小。同时，该类化合物易于合成，总产率较高。种种优势，显示此类化合物具有成为肿瘤治疗药物的巨大潜力。

主权项

一种新型喹唑啉氮芥类化合物，用于肿瘤治疗，其特征在于：一端具有氮芥烷化基团；另一端具有6，7‑取代的喹唑啉结构，取代基R₁位于喹唑啉母体4位上，为2‑、3‑、4‑的氮芥基团；取代基R₂、R₃分别位于喹唑啉母体的6，7位上，为甲氧乙氧基、甲氧基、吗啡啉丙氧基、3‑四氢呋喃氧基及羟基，结构如式A：