| 发明名称 | 还原敏感型水溶性分子靶向光敏剂及其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种还原敏感型水溶性分子靶向光敏剂，所述光敏剂是由间-四羟基苯基卟吩(mTHPC)和叶酸基团通过碳酸酯键、二硫键及PEG链依次连接形成的缀合物。本发明还提供了用于制备所述光敏剂的卟吩中间体和叶酸PEG半胱酰胺中间体。本发明进一步提供了所述靶向光敏剂的制备方法。本发明提供了一种具有良好肿瘤靶向性和光动力活性及水溶性的光敏剂，通过在分子结构中引入双硫键和碳酸酯键，使得目标光敏剂在进入细胞后，可在肿瘤细胞的强还原性环境中发生巯基和双硫键的交换反应及分子内的亲核取代反应，从而完整地释放出mTHPC，保证了mTHPC的光动力活性不会因结构的改变而有所降低。 | ||
| 申请公布号 | CN105343878A | 申请公布日期 | 2016.02.24 |
| 申请号 | CN201510854058.7 | 申请日期 | 2015.11.30 |
| 申请人 | 中国人民解放军第三军医大学第三附属医院 | 发明人 | 李东红;李鹏熙 |
| 分类号 | A61K41/00(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K41/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 重庆志合专利事务所 50210 | 代理人 | 胡荣珲 |
| 主权项 | 一种还原敏感型水溶性分子靶向光敏剂，其特征在于，所述光敏剂结构如式Ⅲ所示：<img file="FDA0000861603100000011.GIF" wi="1744" he="699" />其中，n＝1～5，m＝20～227。 | ||
| 地址 | 400042 重庆市渝中区大坪长江支路10号 | ||