主权项 |
式I的化合物及其药学上可接受的盐<img file="605099dest_path_image001.GIF" wi="140" he="119" />I其中R<sup>1</sup>为C<sub>(1‑4)</sub>烷基OC<sub>(1‑4)</sub>烷基、环己基、或四氢吡喃基,其中所述环己基或四氢吡喃基可任选地由选自下述的一种取代基取代:OC<sub>(1‑4)</sub>烷基、OH、CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、‑CN、NH<sub>2</sub>、NH(CH<sub>3</sub>)、N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或OCF<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>为H、C(S)NHCH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、或C(S)NHCH<sub>3</sub>;R<sup>3</sup>为<img file="522239dest_path_image002.GIF" wi="48" he="45" />、<img file="301977dest_path_image003.GIF" wi="48" he="48" />、‑SO<sub>2</sub>‑R<sub>c</sub>、<img file="228344dest_path_image004.GIF" wi="75" he="50" />、<img file="42716dest_path_image005.GIF" wi="66" he="50" />、<img file="396337dest_path_image006.GIF" wi="66" he="72" />、H、‑CN、C<sub>(1‑4)</sub>烷基、C<sub>(1‑4)</sub>烷基NA<sup>1</sup>A<sup>2</sup>、C<sub>(1‑3)</sub>烷基C(O)NA<sup>1</sup>A<sup>2</sup>、C<sub>(3‑6)</sub>环烷基、氧杂环丁烷‑3‑基、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ph‑R<sub>aa</sub>、‑C<sub>(1‑4)</sub>烷基CO<sub>2</sub>C<sub>(1‑4)</sub>烷基、4,5二氢噻唑基、4,5二氢<img file="663371dest_path_image007.GIF" wi="16" he="16" />唑基、噻唑基、<img file="393429dest_path_image007.GIF" wi="16" he="16" />唑基、嘧啶基、吡啶基、吡嗪基、呋喃基、或3‑甲基1,2,4<img file="62308dest_path_image007.GIF" wi="16" he="16" />二唑‑5‑基;其中所述4,5二氢噻唑基、4,5二氢<img file="586830dest_path_image007.GIF" wi="16" he="16" />唑基、噻唑基、<img file="341160dest_path_image007.GIF" wi="16" he="16" />唑基、嘧啶基、吡啶基、吡嗪基、和呋喃基可任选由独立地由选自R<sub>aa</sub>的至多两个取代基取代,n为0、1、2、或3;R<sub>a</sub>为H、NA<sup>1</sup>A<sup>2</sup>、NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NA<sub>1</sub>A<sub>2</sub>、C<sub>(1‑4)</sub>烷基NA<sup>1</sup>A<sup>2</sup>、OC<sub>(1‑4)</sub>烷基NA<sup>1</sup>A<sup>2</sup>、C<sub>(1‑6)</sub>烷基、OC<sub>(1‑6)</sub>烷基、‑CN、‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph、‑CH<sub>2</sub>OPh、‑CH<sub>2</sub>OC(O)C<sub>(1‑4)</sub>烷基、‑CH<sub>2</sub>OC<sub>(1‑4)</sub>烷基、‑CH<sub>2</sub>NHBoc、‑OCH<sub>2</sub>CH=CH<sub>2</sub>、‑OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、‑OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>OH、‑OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OC<sub>(1‑4)</sub>烷基、‑OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CN、‑OPh‑R<sub>aa</sub>、<img file="78171dest_path_image008.GIF" wi="111" he="44" />、<img file="132715dest_path_image009.GIF" wi="96" he="48" />、‑OC<sub>(1‑4)</sub>烷基‑Ph‑R<sub>aa</sub>、<img file="562559dest_path_image010.GIF" wi="62" he="44" />、<img file="335343dest_path_image011.GIF" wi="114" he="48" />、<img file="610467dest_path_image012.GIF" wi="71" he="48" />、<img file="dest_path_image013.GIF" wi="71" he="36" />、<img file="785096dest_path_image014.GIF" wi="96" he="54" />、<img file="dest_path_image015.GIF" wi="44" he="24" />、<img file="120263dest_path_image016.GIF" wi="80" he="24" />、苯基‑R<sub>aa</sub>、<img file="380343dest_path_image007.GIF" wi="16" he="16" />唑‑2‑基、<img file="459157dest_path_image007.GIF" wi="16" he="16" />唑‑4‑基、异<img file="957135dest_path_image007.GIF" wi="16" he="16" />唑‑5‑基、或噻唑‑2‑基;R<sub>aa</sub>为H、OC<sub>(1‑4)</sub>烷基、OCF<sub>3</sub>、‑CO<sub>2</sub>H、Cl、Br、F、或‑CN;R<sub>b</sub>为NA<sup>1</sup>A<sup>2</sup>;R<sub>c</sub>为NA<sup>1</sup>A<sup>2</sup>、CH<sub>2</sub>Ph、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph、或C<sub>(1‑4)</sub>烷基;A<sup>1</sup>为H、C<sub>(1‑6)</sub>烷基、Ph‑R<sub>aa</sub>、C(O)CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>Ph‑R<sub>aa</sub>、或C<sub>(1‑4)</sub>烷基OC<sub>(1‑4)</sub>烷基;A<sup>2</sup>为H、C<sub>(1‑6)</sub>烷基;或A<sup>1</sup>和A<sup>2</sup>可连同它们与之连接的氮一起形成选自下述的环:<img file="dest_path_image017.GIF" wi="66" he="38" />、<img file="259940dest_path_image018.GIF" wi="57" he="36" />、<img file="dest_path_image019.GIF" wi="62" he="38" />、<img file="741737dest_path_image020.GIF" wi="84" he="39" />、<img file="dest_path_image021.GIF" wi="81" he="39" />、<img file="155401dest_path_image022.GIF" wi="77" he="39" />、<img file="dest_path_image023.GIF" wi="72" he="47" />、和<img file="39043dest_path_image024.GIF" wi="53" he="36" />;R<sup>4</sup>为CH<sub>2</sub>Ph,其中所述Ph任选地由选自CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、和F的至多两个基团取代;R<sup>5</sup>为H;或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>连同它们连接的氮一起形成选自下述的一对稠环:<img file="dest_path_image025.GIF" wi="114" he="54" />、<img file="981591dest_path_image026.GIF" wi="114" he="59" />、和<img file="dest_path_image027.GIF" wi="114" he="57" />;R<sup>6</sup>为CF<sub>3</sub>、或OCF<sub>3</sub>;Z<sup>1</sup>为CH<sub>2</sub>或C=O;Z<sup>2</sup>为CH<sub>2</sub>或Z<sup>2</sup>可为C=O,前提条件是Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>不同时为C=O。 |