纳米轭合物以及纳米轭合物配制品

摘要

本发明提供了一种药物-聚合物纳米轭合物，该纳米轭合物包括共价键合于聚合物的药物。该纳米轭合物可以包括嵌段共聚物涂层和/或白蛋白涂层。该药物-聚合物纳米轭合物的药物可以是通过由该药物的羟基或硫醇基所形成的醚或硫醚的连接物而连接于聚合物的一种或多种的不同治疗剂。该白蛋白涂层可以基本上或完全地延缓或防止该纳米轭合物在固体形态或在溶液中的聚集。本发明进一步提供了包含多种药物-聚合物纳米轭合物的组合物，以及例如在治疗或诊断应用中使用这些药物-聚合物纳米轭合物的方法。

主权项

一种药物‑聚合物纳米轭合物组合物，包括药物‑聚合物纳米轭合物、嵌段共聚物涂层、以及白蛋白涂层；其中所述药物‑聚合物纳米轭合物包括一种或多种药物以及一种或多种聚合物，并且所述药物‑聚合物纳米轭合物的所述一种或多种药物是通过醚或硫醚部分单独地共价键合于所述药物‑聚合物纳米轭合物的单独聚合物的起始点；所述药物‑聚合物纳米轭合物的所述一种或多种聚合物包括聚酯、聚碳酸酯、多磷酸酯、聚硅氧烷、聚磷腈、多肽、或氨基酸低聚物区段、或它们的组合；所述嵌段共聚物涂层包含一种或多种PLA‑PEG二嵌段共聚物、一种或多种PLA‑PEG‑PLA三嵌段共聚物、或它们的组合；并且所述嵌段共聚物涂层涂覆有一定量的白蛋白，足以有效地至少基本上防止所述药物‑聚合物纳米轭合物在与其他药物‑聚合物纳米轭合物相接触时发生聚集，其中在所述药物‑聚合物纳米轭合物组合物的冻干之前所述白蛋白的质量与所述纳米颗粒的总质量之比是6:1至15:1。