发明名称 |
作为JAK抑制剂的氮杂环丁烷基苯基、吡啶基或吡嗪基甲酰胺衍生物 |
摘要 |
本发明提供式(I)的氮杂环丁烷基苯基、吡啶基或吡嗪基甲酰胺衍生物,以及其组合物和使用方法,其调控Janus激酶(JAK)活性并用于治疗与JAK活性相关的疾病,包括例如炎性病症、自身免疫性病症、癌症及其它疾病。<img file="DDA0000462196880000011.GIF" wi="826" he="376" /> |
申请公布号 |
CN103797010B |
申请公布日期 |
2016.02.24 |
申请号 |
CN201280037078.X |
申请日期 |
2012.06.19 |
申请人 |
因塞特控股公司 |
发明人 |
W·姚;D·M·伯恩斯;J·卓 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 |
代理人 |
杨颖;张金芝 |
主权项 |
一种式I化合物:<img file="FDA0000778722870000011.GIF" wi="622" he="653" />或其药学上可接受的盐;其中:X是N或CR<sup>4</sup>;W是N或CR<sup>6</sup>;Y是N或CR<sup>7</sup>;R<sup>1</sup>是C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基‑C<sub>1‑3</sub>烷基、5‑6元杂环烷基或5‑6元杂环烷基‑C<sub>1‑3</sub>烷基;其中所述C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基‑C<sub>1‑3</sub>烷基、5‑6元杂环烷基或5‑6元杂环烷基‑C<sub>1‑3</sub>烷基各自任选地被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:氟、‑CF<sub>3</sub>和甲基;R<sup>2</sup>是H或甲基;R<sup>3</sup>是H、F或Cl;R<sup>4</sup>是H或F;R<sup>5</sup>是H或F;R<sup>6</sup>是H;并且R<sup>7</sup>是H。 |
地址 |
美国德拉华州 |