9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物

摘要

针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。

主权项

一种9‑硝基喜树碱‑环糊精包合物的制备方法，其特征在于：含有活性成分9‑硝基喜树碱和包合剂羟丙基‑β‑环糊精，其分子摩尔比为1：110～140，采用饱和水溶液法制备，具体步骤如下：1)将9‑硝基喜树碱制成丙酮饱和溶液；2)按照相应分子摩尔配比称取羟丙基‑β‑环糊精，并溶于水中制成环糊精溶液；3)将9‑硝基喜树碱丙酮饱和溶液缓慢逐滴滴加到环糊精溶液中，并在25～60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发得混悬液；4)将制得的混悬液离心，取上清液进行冷冻干燥得9‑硝基喜树碱‑环糊精包合物粉末。