一种HIV-1整合酶抑制剂化合物及其制备方法和应用

摘要

一种HIV-1整合酶抑制剂化合物及其制备方法和应用。属于HIV-1整合酶抑制剂技术领域。一种HIV-1整合酶抑制剂化合物由通式(I)表示，其中，R¹表示氢、氟或甲氧基，R²表示氢、氟、氯、甲基或甲氧基，R³表示氢、卤素、甲基、甲氧基或甲磺酰基，R⁴表示羟基或氢。本发明化合物的制备方法是以3-羟基吡啶甲酸甲酯为原料经酯化、亲核取代、关环和N氧化得到N氧化物，该氧化物和各种取代苄胺反应生成关键中间体，该中间体由通式(II)表示，最后和HBr反应得到本发明化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。

主权项

7‑取代基‑2‑(取代苄氨基)‑6,7‑二氢‑1,7‑二氮杂萘‑8(5H)‑酮化合物，其特征在于，结构式如下：其中，R¹表示氢、氟或甲氧基，位于苯环上两个邻位取代基的任一位置；R²表示氢、氟、氯、甲基或甲氧基，位于两个间位取代基的任一位置；R³表示氢、卤素、甲基、甲氧基或甲磺酰基；位于对位取代基位置；R⁴表示羟基或氢。