一种北美圣草素的合成方法

摘要

本发明提供一种北美圣草素的合成方法，以异香兰素和2，4，6-三羟基苯乙酮为起始物，先将2，4，6-三羟基苯乙酮的羟基和异香兰素的羟基用MOMCl保护，再发生羟醛缩合反应生成查尔酮，接着通过Michael加成关环，最后脱掉MOM保护，共5步反应得到圣草酚，总收率50-65％。本发明以异香兰素和2，4，6-三羟基苯乙酮为起始物，收率高且适合工业化生产。

主权项

一种北美圣草素的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：将异香兰素、甲醇钠和丙酮混合搅拌，然后加入碳酸二甲酯继续搅拌，加水，用乙酸乙酯萃取得3‑甲氧甲氧基‑4‑甲氧基苯甲醛；步骤2：将2，4，6‑三羟基苯乙酮、K₂CO₃和丙酮混合搅拌，然后加入MOMCl继续搅拌，加水，用乙酸乙酯萃取得2‑羟基‑4‑甲氧甲氧基‑6‑乙氧基苯乙酮；步骤3：将步骤1所得的3‑甲氧甲氧基‑4‑甲氧基苯甲醛、步骤2所得的2‑羟基‑4‑甲氧甲氧基‑6‑乙氧基苯乙酮；、KOH、无水乙醇和水混合搅拌，加冰，用盐酸中和，再用乙酸乙酯萃取，得2‑羟基‑4‑甲氧基‑3，4，6‑甲氧甲氧基查尔酮；步骤4：将所得的2‑羟基‑4‑甲氧基‑3，4，6‑甲氧甲氧基查尔酮、无水醋酸钠、无水乙醇和水回流反应，得5，7，3‑二甲氧甲氧基‑4‑甲氧基二氢黄酮；步骤5：将所得的5，7，3‑二甲氧甲氧基‑4‑甲氧基二氢黄酮、无水乙醇和盐酸回流，得北美圣草素。