| 发明名称 |
一种Nav1.7抑制剂及其改造方法 |
| 摘要 |
本发明提供一种Nav1.7抑制剂及其改造方法，该抑制剂属于融合蛋白，包括两部分：以SEQ ID NO:2为模板的蛋白突变体和能阻断Nav1.7电流的多肽。所述以SEQ ID NO:2为模板的蛋白突变体为序列SEQ ID NO:2第14-31位由氨基酸插入、删除和置换所形成的突变体。本发明还提供了一种改造方法：将具有能阻断NaV1.7电流的抑制多肽与上述以SEQ ID NO:2为模板的蛋白突变体连接在一起，与表达载体中的MBP标签蛋白融合后，能够在大肠杆菌胞内可溶表达出能阻断Nav1.7电流的融合蛋白。本发明的有益效果是：该融合蛋白能够在大肠杆菌胞内进行可溶表达，经纯化后的产物能够阻断背根神经节（DRG）细胞膜上的Nav1.7电流，效果与原始多肽相似，且结合时间更长，更难被洗脱，并在大鼠体内实验显示出显著的镇痛效果。 |
| 申请公布号 |
CN105348392A |
申请公布日期 |
2016.02.24 |
| 申请号 |
CN201510794792.9 |
申请日期 |
2015.11.18 |
| 申请人 |
北京华金瑞清生物医药技术有限公司;河北医科大学 |
发明人 |
王川;张海林;黄金;卢水秀;滕灵艳;史孟君;里卡多·罗塞约;王瑞 |
| 分类号 |
C07K19/00(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07K19/00(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种Nav1.7抑制剂，其特征在于：该抑制剂为分子量大于10000Da的融合蛋白，包括以SEQ ID NO:2为模板的蛋白突变体和能阻断Nav1.7电流的多肽。 |
| 地址 |
100085 北京市海淀区开拓路5号A304室 |
