发明名称 作为S1P调节剂的稠合杂环衍生物
摘要 明涉及式(I)的稠合杂环衍生物
申请公布号 TWI522361 申请公布日期 2016.02.21
申请号 TW100124107 申请日期 2011.07.07
申请人 艾伯维公司;艾伯维股份有限公司 发明人 史密德 彼得;巴克尔 伍特 伊威玛;库兰 汉因;斯李德瑞格特 李欧纳德斯;多根 玛丽亚;哈特格 杰寇巴斯;艾德里安 霍布森
分类号 C07D498/04(2006.01);C07D513/04(2006.01);C07D491/048(2006.01);A61K31/424(2006.01);A61K31/429(2006.01);A61K31/4353(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P25/28(2006.01) 主分类号 C07D498/04(2006.01)
代理机构 代理人 蔡清福;蔡驭理
主权项 一种式(I)的稠合杂环衍生物 其中式(I)系选自式A、B、C、D以及E: 其中R1选自氰基,(2-4C)链烯基,(2-4C)炔基,(1-4C)烷基,各自任选地被CN或一个或多个氟原子取代,(3-6C)环烷基,(4-6C)环烯基或(8-10C)二环基团,各自任选地被卤素或(1-4C)烷基取代,其中(1-4C)烷基任选地被一个或多个氟原子取代, 苯基,联苯基,萘基,各自任选地被独立地选自下列一个或多个取代基取代:卤素、氰基、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-4C)烷基、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-4C)烷氧基、氨基、二甲氨基、和任选地被可被(1-4C)烷基或卤素取代的苯基取代的(3-6C)环烷基,和被下列基团取代的苯基:苯氧基、苄基、苄氧基、苯乙基或单环杂环,各自任选地被(1-4C)烷基取代,Z为连接基团-W-(Cn-亚烷基)-T-,其中W与R1相连,且选自直连键、-O-、-CO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-CH=CH-、-C(CF3)=CH-、-C≡C-、-CH2-O-、-O-CO-、-CO-O-、-CO-NH-、-NH-CO-和反式-亚环丙烷基;n为选自0至10的整数;且T与亚苯基/吡啶基部分相连,且选自直连键、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-CO-、-C=C-、-C≡C-、和反式-亚环丙烷基;R2为H或一个或多个独立地选自氰基、卤素、任选地被一个或多个卤原子取代的(1-4C)烷基、或任选地被一个或多个卤原子取代的(1-4C)烷氧基的取代基;X选自C或N;如果X为C,R3选自H和(1-4C)烷基,否则R3不存在;Y选自NH,O和S;且R4为(1-4C)亚烷基-R5,其中亚烷基中一个或多个碳原子可独立地被一个或多个卤原子取代或被(CH2)2取代形成环丙基部分,或R4为(3-6C)亚环烷基-R5、-CH2-(3-6C)亚环烷 基-R5、(3-6C)亚环烷基-CH2-R5或-CO-CH2-R5,其中R5为-OH、-PO3H2、-OPO3H2、-COOH、-COO(1-4C)烷基或四唑-5-基;或其药学上可接受的盐。
地址 荷兰;美国