发明名称 作为激酶P70S6K抑制剂的二环氮杂环甲酰胺
摘要 本发明提供式(I)的新型二环氮杂环甲酰胺化合物、其制造以及用于治疗过度增生性疾病例如癌症的用途。
申请公布号 CN103003250B 申请公布日期 2016.02.17
申请号 CN201180037284.6 申请日期 2011.07.01
申请人 默克专利股份公司 发明人 B.R.胡克;C.尼古;R.C.琼斯;L.C.德塞尔姆;肖玉方;S.R.卡拉;兰若曦;I.莫查尔金;A.E.苏顿;T.E.理查森
分类号 C07D239/74(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D239/74(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 孔青;万雪松
主权项 式(I)化合物<img file="dest_path_image001.GIF" wi="174" he="189" />(I),及其药学上可接受的盐,其中:X为N,Y为NH,R<sup>1</sup>为L<sup>1</sup>‑ R<sup>4</sup>,R<sup>2</sup>为LA,L<sup>1</sup>为甲基取代的亚甲基,其中甲基取代的亚甲基的甲基被NH<sub>2</sub>或NH(LA)、N(LA)<sub>2</sub>或环状A单取代,所述环状A可被Hal或LA单取代或二取代,R<sup>4</sup>为苯基,其可为未被取代的,或彼此独立地被Hal或线性A单取代、二取代或三取代,A为具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子的不分支或分支线性或环状烷基,其中一个CH<sub>2</sub>基团可被O原子和/或被‑NH‑基团置换,且其中1‑3个H原子可被Hal置换,LA为具有1、2、3或4个C原子的不分支或分支线性烷基,其中1、2或3个H原子可被Hal置换,Hal为F、Cl、Br或I。
地址 德国达姆施塔特